心血管疾病种类繁多,相应的治疗药物也数目众多,当患者面对着许多药物的时候很容易对一个问题犯难:这个药该什么时候吃?今日笔者特此对部分心血管常用药物的最佳服药时间进行总结,希望对大家有所帮助。
抗血小板药物
01. 阿司匹林
1)服药时间?
阿司匹林口服后经胃肠道完全吸收。吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸。阿司匹林和水杨酸血药浓度的达峰时间分别为 10~20 分钟和 20~120 分钟。
目前临床常用的阿司匹林肠溶片具有抗酸性,在酸性胃液不溶解而在碱性肠液溶解,阿司匹林肠溶片相对于普通片剂来说吸收延迟 3~6 小时。
阿司匹林的抗血小板作用可持续 7~10 天(即血小板的整个生命周期),且不可逆。因此,从理论上讲,每天什么时候服用阿司匹林没有区别。
2)饭前饭后?
普通的阿司匹林口服会对胃黏膜产生强烈刺激,易引起胃黏膜损伤,诱发胃出血。因此,阿司匹林更适合饭后服用。
但阿司匹林肠溶片则不同,在空腹状态下,胃内 pH 值在 1~2 左右,是一种强酸环境,阿司匹林肠溶片不溶解;到达十二指肠后,开始在肠道的碱性环境中溶解,因此不会直接刺激和损伤胃粘膜。
如果饭后服用,可能增加药物在胃内的滞留时间,导致部分药物与肠溶薄膜分离,从而刺激胃粘膜;另外食物稀释了胃内强酸环境,导致药物在胃内溶解,有增加胃部不良反应的风险。所以阿司匹林肠溶片最好饭前服用。
总结:阿司匹林用法为每天不分早晚,饭前饭后应用根据片剂工艺,普通阿司匹林饭后应用,阿司匹林肠溶片饭前应用。
02. 氯吡格雷
氯吡格雷本身来讲,它跟血小板是不可逆性的结合,要把结合的血小板生命周期完结代谢掉,才能作用消除。因此规律服用氯吡格雷无时间段的限制。固定在大概时间来服用即可,且饮食对它的影响也不大。
需要注意的是奥美拉唑或埃索美拉唑与氯吡格雷同服或间隔 12 小时服用,均会导致氯吡格雷血药浓度的下降,故建议以上两种药物需要间隔开服用。
03. 替格瑞洛
替格瑞洛为新型 P2Y12 受体拮抗剂,是非前体药,无需经肝脏代谢激活即可直接起效,其直接作用于血小板 ADP 受体,抗血小板作用强且可逆。
同氯吡格雷相比,替格瑞洛的起效时间更短,仅需 0.5~4 小时。平均半衰期为 7.2 h,活性代谢产物为 9 h,根据半衰期推荐其用法为每日早晚各 1 次,不受饮食影响。
降脂药物
降脂药中最重要的是他汀类药物,主要包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀等,这些药物通过抑制 HMG-CoA 还原酶、阻断肝脏胆固醇的合成来发挥作用,并可降低血清总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的浓度。
因为他汀类药物主要抑制胆固醇合成的限速酶,而且这种酶在夜间的活性最强,而且一般的他汀类药物半衰期短,所以一般需要睡前服用。
而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀半衰期长,降脂效果好,可在一天内的任何固定时间服用。
另一种常见的降脂药物就是贝特类药物。通常用于降低甘油三酯,建议随餐服用。
降压药物
人体血压有明显的昼夜波动特征。大部分人为「杓型血压」,即夜间血压较白天下降 10%~20% 以上;反之,如果夜间血压下降波形变浅,夜间血压均值较白天下降小于 10%,或无明显的夜间谷,甚至夜间血压高于白天者称为「非杓型血压」。
一般降压药物服用后 30 分钟起效,2~3 小时达高峰,那么口服降压药物的时间就要随着全天血压波形而定。
杓型血压的患者血压一般在上午 9~11 点和下午 16~18 点达高峰,那么建议早上 7: 00 和下午 14: 00 服药,药物作用达高峰的时间正好与血压波动重合,有效降低血压。
非杓型血压的患者则应根据动态血压监测形成的曲线,在血压高峰前两小时左右服药,有效降低血压。
注意,目前降压药物大多为控释或缓释剂型,针对此类药物建议晨起服药,稳定控制全天血压。α 受体阻滞剂如特拉唑嗪可引起直立性低血压,因此通常在睡前服用。
洋地黄
洋地黄类药物是治疗心衰的重要药物,但其自身毒性也不容忽视。
地高辛上午时血药浓度峰值略低,但生物利用度和药效最大。下午 14: 00~16: 00 采血,表现为血药浓度峰值高,生物利用度低。洋地黄药物敏感性在夜间达高峰,若按常规剂量使用易出现中毒反应。
因此,建议早晨服用地高辛,不仅可以提高疗效,而且可以降低其毒性作用。
抗心绞痛药物
由于晨起时交感神经兴奋,心绞痛发作率最高。因此抗心绞痛药物如钙拮抗剂、硝酸酯类、β 受体阻滞剂一般建议上午服用,扩张冠状动脉,改善心肌缺血的效果较下午明显提高。
注意:某些抗心绞痛药,如氨氯地平,起效平缓,作用时间长,其血药达峰时间需 6~12 h,可在睡前给药,这样血药峰值会出现在清晨以对抗心绞痛。