为了了解药物性肝损伤的机制，有必要了解药物在肝脏中的代谢特点。药物通常被消化道吸收，通过门静脉进入肝脏。肝脏是药物聚集、转化和代谢的重要器官。大多数药物在肝脏中的代谢过程包括转化和结合两个阶段，即Ⅰ期代谢和Ⅱ期代谢。Ⅰ相代谢反应主要包括氧化、还原和水解反应，而Ⅱ相代谢反应主要是结合反应。不同个体对药物的耐受性和敏感性也有很大差异。在一些个体中，一些药物会在这个代谢过程中产生有毒或致癌物质，进一步造成肝脏损伤，一些没有抗原性的药物在肝脏中转化为抗原性代谢物，造成免疫性肝损伤。

药物主要通过以下两种机制引起肝损伤：

1. 药物及其中间代谢物对肝脏的直接毒性作用；
2. 机体对药物的特异性反应，包括超敏反应和代谢异质性。