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又一跨国巨头心血管药失败!围观热门靶点失败史

又一跨国巨头心血管药失败!围观热门靶点失败史

近年来,心血管疾病一直是全球关注的焦点。然而,药物研发之路并非一帆风顺。本文将带您回顾GSK在p38抑制剂领域的研究失败,并探讨CETP抑制剂的研究历程。

首先,我们来看看GSK在p38抑制剂领域的失败案例。p38MAP激酶是细胞内重要的激酶,在炎症、细胞凋亡等过程中发挥重要作用。许多药企试图开发p38MAP激酶抑制剂,用于治疗关节炎、COPD等疾病。然而,GSK并不是第一个在这条路上失败的药企。其用于治疗关节炎和COPD的p38MAPK抑制剂dilmapimod已经停在了II期临床。这次,GSK的p38MAP激酶抑制剂Losmapimod在III期临床试验中再次失败,令人惋惜。

那么,为什么p38抑制剂的研究会如此困难呢?原因在于,虽然p38激酶在多种疾病中发挥重要作用,但其功能复杂,且与多种信号通路相互作用。这使得p38抑制剂在研发过程中面临着巨大的挑战。

除了GSK,其他药企在CETP抑制剂领域也遭遇了挫折。CETP抑制剂是一种新型的降脂药物,其作用机制是通过抑制胆固醇酯转运蛋白(CETP)的活性,从而提高血液中高密度脂蛋白(HDL)水平,降低低密度脂蛋白(LDL)水平。然而,多个药企在研发CETP抑制剂的过程中都遭遇了失败。例如,辉瑞的Torcetrapib和罗氏的Dalcetrapib都因增加患者死亡和心血管事件的风险而被中止开发。

目前,默沙东的Anacetrapib是唯一一款正在进行后期试验的CETP抑制剂。虽然其疗效和安全性尚待进一步验证,但Anacetrapib的成功与否将决定CETP抑制剂的研究方向。

总之,药物研发之路充满挑战。靶点失败、临床试验失败等问题都可能导致药物研发的失败。因此,药企在进行药物研发时,需要充分了解靶点的作用机制,并进行严谨的临床试验,以确保药物的安全性和有效性。

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