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肺癌是各种肿瘤中基因突变类型相对较多的一种,尤其是EGFR突变在非小细胞肺癌中最为常见。然而,ALK基因融合突变的出现也为肺癌患者带来了新的希望。这种被称为“钻石突变”的基因突变虽然定价高昂,但已有多种靶向药物获批用于治疗,且疗效不逊于EGFR突变对应药物的效果。
针对ALK突变的靶向药物包括克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼、Brigatinib(AP26113)和劳拉替尼等。其中,克唑替尼是唯一一个同时获得ALK和ROS-1两个非小细胞肺癌治疗性靶点适应症的靶向药物。色瑞替尼的活性是克唑替尼的20倍,对于ALK+肺癌患者可一线使用,也可在克唑替尼耐药后使用。艾乐替尼则在无进展生存期上有着显著的优势。Brigatinib(AP26113)是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,能够强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。劳拉替尼是新一代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂,目前正在进行III期临床试验。
虽然这些药物都有各自的优缺点和适应症,但它们的出现无疑为ALK突变转移性非小细胞肺癌患者提供了更多的治疗选择和希望。
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