甲磺酸伊马替尼:用于慢性粒细胞白血病和恶性胃肠道间质肿瘤的治疗

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甲磺酸伊马替尼是一种口服药物,主要用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)和恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)。它的化学名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐,分子式为C29H31N7O·CH4SO3,分子量为589.7。

甲磺酸伊马替尼的药理作用主要是抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,选择性地抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外,它还能抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)和c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。

临床研究表明,甲磺酸伊马替尼对Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病急变期、加速期和经α-干扰素治疗失败的慢性期患者有良好的治疗效果。同时,对于不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者,甲磺酸伊马替尼也是一种有效的治疗选择。

甲磺酸伊马替尼的用法用量因人而异,通常需要根据具体情况由专业医生进行调整。常见的不良反应包括轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛及肌痉挛等,严重的不良反应如严重水潴留、心力衰竭等也需要引起注意。患者在使用甲磺酸伊马替尼时,应定期监测体重和肝功能,并告知医生是否有任何不适或疑问。

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