Lenvima：胸腺癌新型靶向治疗药物

卫材和默沙东日本子公司MSD K.K.近日联合宣布，在日本提交了一份新适应症申请，旨在将Lenvima（乐卫玛®）用于治疗不可切除性胸腺癌。这种多受体酪氨酸激酶抑制剂在2020年6月被授予了治疗不可切除性胸腺癌的孤儿药资格。胸腺癌是一种罕见的低发病率疾病，据估计日本只有140-200例病人。对于不能切除的胸腺癌，推荐的治疗方案是含铂化疗，但由于二线或后期治疗的标准疗法尚未确定，该病仍然预后很差，需要新的治疗药物。

此次申请基于在日本开展的一项临床II期研究（NCCH1508，REMORA）的结果。该研究在42例先前接受至少一种铂类方案病情进展的胸腺癌患者中开展，评估了Lenvima作为单药疗法的疗效和安全性。结果显示，Lenvima单药治疗的客观缓解率（ORR）为38.1%，达到主要终点。最常见的与治疗相关的不良事件是高血压、蛋白尿和掌跖红细胞感觉障碍综合征，其他常见不良事件包括甲状腺功能减退、腹泻、血小板减少等。

Lenvima是一种口服多受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，能抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性。除了抑制正常细胞功能外，还能抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的其他激酶，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1-4、血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、KIT和RET，Lenvima可减少肿瘤相关巨噬细胞，增加活化的细胞毒性T细胞。