紫杉醇、脂质体紫杉醇、白蛋白型紫杉醇的特点与差异

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1963年,美国化学家M.C. Wani和Monre E. Wall首次从太平洋杉树中分离出紫杉醇的粗提物。这种化合物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性。紫杉醇是一种三环二萜化合物,能够促进微管聚合和稳定已聚合微管,是惟一具有此功能的药物。它只与聚合的微管结合,不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。紫杉醇的作用机制是阻断细胞有丝分裂,使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂,从而杀伤肿瘤细胞。

目前市面上有三种紫杉醇类药物:紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体、紫杉醇白蛋白结合型。它们的主要区别在于递药系统辅料的不同。辅料赋予了各自独特的特性,影响着药物的不良反应、疗效和用法用量等方面。

紫杉醇注射液的辅料为聚氧乙基蓖麻油与无水乙醇的混合液。这种辅料可能引起过敏反应,发生率为11%-20%,其中严重过敏反应发生率为2%。因此,在使用前需要进行预处理。紫杉醇主要在肝脏代谢,随胆汁进入肠道,经粪便排出体外(>90%)。经肾清除只占总清除的1%~8%。

紫杉醇脂质体的主要辅料为卵磷脂、胆固醇、苏氨酸、葡萄糖。理论上无需预处理,但仍需要在用药前给予一定的预处理。脂质体与紫杉醇结合后,作为缓释载体可提高紫杉醇在体内的稳定性,延长紫杉醇在体内的循环时间,使其能充分进入肿瘤组织的血管。脂质体可以漏出到癌组织周围的血管外空间,直接在生长的瘤体里释放药物,有效地抑制肿瘤细胞生长。大量临床试验文献发现,虽然脂质体剂型应用人体有效率高于普通剂型,但差异并不显著,即无统计学意义。

紫杉醇白蛋白结合型是新一代紫杉醇药物,采用纳米技术,将药物结合于人血白蛋白,形成直径为130nm的颗粒。这种剂型的过敏反应发生率极低,无需预处理。血液毒性、消化道毒性及神经毒性均低于紫杉醇注射液及紫杉醇脂质体。白蛋白结合型应用人血白蛋白作为药物载体,利用细胞膜上的白蛋白受体gp60及细胞膜窖蛋白(caveolae)、肿瘤组织中富含半胱氨酸的酸性分泌性蛋白(SPARC)的作用,促进药物进入肿瘤细胞内,可以将更多的药物聚集在肿瘤部位,提高肿瘤间质中的紫杉醇浓度,进而提高抗肿瘤活性。其靶向性,显著优于脂质体剂型,经临床试验对比,疗效最优。

总的来说,三种紫杉醇类药物的不良反应发生率逐渐降低,疗效逐渐增强。药品价格也随之升高,临床上需综合考虑患者的耐受程度、经济情况等,加以选用。三种剂型的配伍方法、预处理方法及滴注时间也略有不同,需要注意区别以防降低药效。

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