FDA批准醋酸阿比特龙用于转移性CRPC患者的治疗

2011年4月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了醋酸阿比特龙作为一种新型的雄激素合成抑制剂，用于治疗存在转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的患者。这些患者之前已经接受了含有多西他赛的化疗方案。研究表明，在接受雄激素剥夺治疗（ADT）期间，许多患者的肿瘤微环境中会增强自身或周围细胞合成雄激素的能力。醋酸阿比特龙可以抑制细胞色素P450c17酶的活性，这种酶在肾上腺中代谢少量的睾酮和双氢睾酮。

FDA的批准是基于一项三期随机安慰剂对照临床试验的结果。该试验在先前接受过含多西他赛方案治疗的转移性CRPC患者中进行。患者被随机分配到每日口服1000mg醋酸阿比特龙（N=797）或安慰剂（N=398）组，并且两组都每日接受强的松。结果显示，接受醋酸阿比特龙的患者的总体生存期（OS）有统计学显著改善。阿比特龙组和安慰剂组的中位生存期分别为14.8个月和10.9个月（HR 0.646；95%CI，0.54-0.77；P<0.0001）。此外，醋酸阿比特龙治疗还改善了影像学进展时间、PSA降低和疼痛缓解等指标。

在使用醋酸阿比特龙/强的松治疗时，最常见的不良反应（＞5%）包括关节肿胀或不适、低血钾、水肿、肌肉不适、潮热、腹泻、尿路感染、咳嗽、高血压、心律失常、尿频、夜尿、消化不良或上呼吸道感染。少数患者（＜1%）可能会因为谷草转氨酶和/或谷丙转氨酶水平升高、尿脓毒症或心衰而停药。接受阿比特龙治疗的患者中最常见的电解质失衡是低钾血症（28%）和低磷血症（24%）。