DPP-4抑制剂降糖药优劣势大盘点  

二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂是一种通过抑制DPP-4来发挥作用的口服降糖药，用来治疗2型糖尿病。

DPP-4表达于人体大部分细胞表面，与免疫调控、信号传导和凋亡有关，在葡萄糖代谢中也发挥了主要作用。此外，DPP-4与肠促胰岛素类[如胰高血糖素样多肽-1（GLP-1）]的降解有关。

DPP-4抑制剂的降糖原理是增加了肠促胰素的水平（GLP-1（胰高血糖素样多肽-1）和GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽），抑制胰高血糖素释放，增加胰岛素分泌，减慢胃排空，降低血糖水平。

DPP-4抑制剂类药物代表药包括：沙格列汀、维格列汀、西格列汀等。本文盘点DPP-4抑制剂类药物的优缺点。

DPP-4抑制剂的优点

• 低血糖风险小

DPP-4抑制剂刺激胰岛素分泌作用具有葡萄糖依赖性，即在低血糖时并不刺激胰岛素分泌，低血糖风险小。

《中国老年2型糖尿病诊疗措施专家共识（2018年版）》推荐DPP-4抑制剂作为老年2型糖尿病的基础用药之一，无需随年龄调整剂量。

• 兼顾空腹血糖和餐后血糖的控制

DPP-4抑制剂既可以降低空腹血糖，又可以降低餐后血糖。多项研究显示，DPP-4抑制剂可以使空腹血糖降低0.5-1.0mmol/L，餐后2小时血糖降低2.0-3.0mmol/L，糖化血红蛋白降低0.5%-0.9%。

• 降糖外其他获益

有研究显示DPP-4抑制剂可能还有降糖外获益，如改善胰岛β细胞功能、促进伤口愈合、减少骨折风险等。

• 服用次数少

在我国上市的DPP-4抑制剂中，西格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀，每天服用1次。维格列汀每天服用2次。

DPP-4抑制剂的缺点

• 轻微的胃肠道反应

DPP-4抑制剂的胃肠道反应轻微，主要表现为恶心、呕吐、腹泻等，一般持续时间较短。多见于用药的8周内，随后身体会慢慢适应，症状逐渐缓解。

• 其他不良反应

DPP-4抑制剂的主要不良反应有鼻咽炎、头痛、上呼吸道感染等，其他一些很少见的不良反应有血管神经性水肿、超敏反应、肝酶升高、腹泻、咳嗽、淋巴细胞绝对计数降低等。

在患有心血管疾病高风险的2型糖尿病患者中，沙格列汀与心力衰竭住院风险上升存在关联。

糖尿病患者在遵循医嘱的前提下，合理应用DPP-4抑制剂类药物，以充分发挥药物优势，同时减少潜在不良反应。

参考文献

1.中国医师协会内分泌代谢科医师分会.DPP-4抑制剂临床应用专家共识[J].中华内分泌代谢杂志,2018,34(11):899-903.

2.胡圆圆,叶山东.DPP-4抑制剂不良反应[J].药品评价,2011,8(21):46-49.

3.中华医学会糖尿病学分会.中国2型糖尿病防治指南（2020年版）[J].中华糖尿病杂志,2021,13(4):315-409.

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