化疗药物之紫杉醇类
紫杉醇类作用靶点在聚合状态的微管蛋白。
紫杉醇具有良好的抗肿瘤活性,是属于广谱抗肿瘤药物,但在水中的能解度很小,因此临床使用时,需要在注射剂中加入表面活性剂,聚氧乙烯蓖麻油,以提高紫杉醇在水中的溶解度,但是聚氧乙烯蓖麻油在体内降解时释放组胺,可导致严重的过敏反应,还可在血液中形成微小颗粒,包裹紫杉醇分子,从而影响了药物分子向组织间扩散,严重影响抗肿瘤效应。
科技在不断进步,后来将紫杉醇制成脂质体后,虽然抗肿瘤活性相似,但毒性明显降低,提高了患者的适应性和耐受性。
由美国生物科学公司开发研制的,以人血白蛋白作为共聚物,形成的紫杉醇白蛋白纳米悬浮液,已全面进入临床使用来,不仅滴注时间缩短,而且在用药前,也不需要考虑做预防过敏反应的预处理治疗。
紫杉醇能有效地抑制肿瘤细胞有丝分裂。此外,自生存还可诱导肿瘤坏死因子α基因的表达,具有显著的放射增敏作用。药物主要以肝脏代谢为主,随胆汁进入肠道,最后以粪便排出。
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