美沙酮药代动力学有什么特点?

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住院医师刘庆雨
刘庆雨,住院医师,抚顺煤矿脑科医院,精神科

美沙酮戒毒的利与弊: 美沙酮在控制戒断症状的疗效确切; 作用时间长,临床效应 24~36 小时,服用方便; 无严重不良反应; 重复使用,可产生长期临床效应; 长期应用美沙酮可形成躯体依赖、心理依赖及耐受性; 对美沙酮的成瘾性及滥用倾向不应忽视,必须建立美沙酮严格管理制度,避免流失而转变成为毒品。

美沙酮药代动力学有什么特点?

美沙酮口服吸收迅速,30 分钟后即可在血中测到,约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87%~90%。主要分布在肝、肺、肾和脾脏,只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90%,胃肠道给药于 3 小时达峰浓度,峰浓度能维持 2~6 小时。美沙酮的半衰期为 22~56 小时,治疗血浓度为 0.48~0.85mg/,中毒血药浓度为 2mg/L,4mg/L 为致死血药浓度美沙酮主要通过肝脏代谢,从尿和大便中排出,未经变化的药

量小于服入量的 10%。口服后能有效地抑制戒断症状 24~32 小时。

美沙酮通应证是什么?

美沙酮替代递减法,适用于各种阿片类药物的戒毒治疗,尤其适用于海洛因依赖,也可用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖。由于美沙酮本身也会产生依赖性,因此凡是不必使用美沙酮替代递减的,可使用其他方法。凡成瘾时间不长、依赖程度不深、用药剂量较小、间隔时间较长的阿片类药物依赖应尽量先选用阿片替代递减法或可乐定疗法。

美沙酮的具体用法与用量是什么?

中美沙酮替代初始剂量的确定:一般而言每毫克美沙酮代 4mg 吗啡、2mg 海洛因、20mg 哌替啶、海洛因每日用量 495。

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