马来酸左旋氨氯地平/苯磺酸左旋氨氯地平,苯磺酸氨氯地平/马来酸氨氯地平同为降压药,很多人不清楚,它们有什么不同呢?今天我们来讨论一下。
1.药动学差异
氨氯地平和左旋氨氯地平,同属于钙离子拮抗剂,都是长效的地平类降压药,在临床上应用较多,是很好的降压药。其实氨氯地平和左旋氨氯是很亲的亲戚关系。
氨氯地平存在左旋和右旋两种异构体结构,对于普通的氨氯地平来说,左旋和右旋混合在一起,叫做消旋体,而如果通过一定的技术手段(手性拆分),将左旋异构体与右旋异构体分开,就可以得到左旋氨氯地平。 左旋氨氯地平是氨氯地平的左旋体。
氨氯地平半衰期长达 35 小时以上,左旋氨氯地平的药物半衰期更是可以长达 50 小时。左旋氨氯地平半衰期长于氨氯地平。
2.降压作用。
左旋氨氯地平是氨氯地平的手性药物拆分体, 氨氯地平含有右旋和左旋体。按道理来说,左旋氨氯地平 2.5mg 剂量和氨氯地平 5mg 剂量的降压强度类似。
而氨氯地平的右旋异构体几乎没有降压作用,而左旋异构体的降压作用是右旋异构体的 1000 倍,是左右混合消旋体的 2 倍。
所以,左旋氨氯地平 2.5mg 的剂量,就能达到消旋体混合的普通氨氯地平的 5mg 剂量的降压效果。
研究表明:两种降血压作用相当,但是左旋氨氯地平有更好的耐受性。
3.副作用
脚踝水肿是钙离子拮抗剂降血压主要的副作用。研究表明 :左旋氨氯地平在引起脚踝水肿的概率低于氨氯地平。氨氯地平中的右旋氨氯地平,没有降血压作用,但是它能降低体位血管加压反射,导致毛细血管压力增加,体液进入组织增加。
同时研究表明:脚踝水肿与右旋氨氯地平导致一氧化氮(NO)释放增加有关。左旋氨氯地平不会引起 NO 释放而影响体位血管加压反射,从这一点引起的脚踝水肿的几率低于氨氯地平。
4. 抗心绞痛作用
氨氯地平有很好的抗心绞痛作用,通过扩张血管降低心脏负荷。在 SESA 研究中:左旋氨氯地平能改善患者的运动功能和心绞痛症状。证明了左旋氨氯地平在治疗心绞痛上的有效性和安全性。

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