心力衰竭（十三）

ACEI （血管紧张素转化酶抑制剂）

RAAS 在心室重塑和心力衰竭的发展过程中具有重要作用。心力衰竭患者RAAS的激活情况与心力衰竭的严重程度相关。RAAS激活对于短期维持循环稳态具有关键作用。然而，RAAS的持久激活却导致心脏功能及心脏重构的进行性恶化、肾脏及其他器官的损伤。

ACEI属神经内分泌抑制剂，通过竞争性抑制血管紧张素转化酶（angiotensin converting enzyme， ACE）而发挥作用。ACE是一种非特异性酶，除可使血管紧张素Ⅰ（angiotensin Ⅰ，Ang Ⅰ）转化为血管紧张素Ⅱ（angiotensin Ⅱ，Ang Ⅱ）外，还催化缓激肽等肽类扩血管物质的降解。因此，在ACE的作用下，循环和组织中的Ang Ⅱ浓度升高、 缓激肽水平降低。

据其与ACE分子表面锌原子相结合的活性基团分为巯基类、羧基类和膦酸基类。其中羧基类ACEI的组织亲和力较高。大多数ACEI及其代谢产物主 要经肾脏排泄，故肾功能异常时（肌酐清除率≤ 30 ml/min）需要减少剂量 ；肾功能异常患者以选择经肝肾双通道排泄的 ACE（I 如福辛普利钠）为佳。 根据ACEI的活性分为前体药物和非前体药物（如卡托普利，直接具有活性）。前体药物在体内肝脏和消化道黏膜水解为活性代谢产物而发挥作用，服用前体药物可改善吸收，但起效延迟。