全面了解胺碘酮电生理作用机制与药代动力学

胺碘酮是目前最常用的抗心律失常药物之一,是以Ⅲ类抗心律失常作用为主的心脏离子通道阻滞剂。由于胺碘酮的药效学、药理学及药代动力学有诸多复杂的特性,针对不同的心律失常,其用药途径、方法和剂量因人而异,切不可"公式化用药",在临床应用时有四大注意事项。

全面了解电生理作用机制与药代动力学

1、胺碘酮的电生理作用主要表现在抑制窦房结和房室交界区的自律性,减慢心房、房室结和房室旁路传导,延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期,因此具有广泛的抗心律失常作用。

2、胺碘酮具有高度脂溶性,分布容积大。主要通过肝脏细胞色素 P450 系统代谢,经粪便排泄,几乎不经肾脏清除。

3、口服起效及清除均慢,需数天至数周起效。静脉注射后血浆中药物浓度下降较快。

4、清除半衰期长,终末半衰期可达 13~142 天。

5、剂型不同,作用不同。静脉使用早期主要表现为 I.、II.、IV.类抗心律失常作用;口服使用负荷量后,以 III.类作用为主。

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