如何选择抗血小板药物？
抗血小板药物，主要用于冠心病（慢性稳定性心绞痛、急性冠状动脉综合征（ACS）、冠状动脉血运重建术后）、缺血性脑血管病（缺血性卒中和TIA）、周围动脉疾病（PAD）等的预防和治疗。特别是目前随着心血管疾病患者的增多，人们对ACS的重视及经皮冠状动脉介入的治疗（PCI）及冠脉成形术的普及成熟，抗血小板药物越来越被大家所重视，现做一总结：
临床常用抗血小板类药物的代表药物
一、血栓素A2( TXA2 )抑制剂：代表药物：阿司匹林
是一种传统的非甾体类抗炎药，主要通过抑制花生四烯酸环氧酶（COX），使Ser-529和Ser-516不可逆的乙酰化，从而阻断TXA2的合成，发挥抗血小板的作用。是目前临床应用最为广泛的抗血小板药物。
适应症：临床上用于冠心病的一、二级预防、急性冠状动脉综合征（ACS）的治疗，经皮冠状动脉介入的治疗（PCI）及冠脉成形术后血管再狭窄等症状的预防。
不良反应：是胃肠道不适和消化道出血，出血危险与剂量相关。少数还可发生过敏反应，主要表现为哮喘、荨麻疹。尽量避免同时使用其他非甾体类抗炎药物。联合其他抗血小板和抗凝药物时，出血危险增加。服药期间勿饮酒及进食辛辣刺激性大的食物。
二、二磷酸腺苷（ADP）P2Y12受体拮抗药 代表药物：氯吡格雷和替格瑞洛，
通过与血小板膜表面ADP受体结合后，阻止了与ADP受体相耦联的GPⅡb/Ⅲa受体的结合位点暴露，使配体无法无法结合，血小板的聚集受到抑制。临床主要用于治疗心肌梗死、脑梗死等动脉或静脉血栓，以及其他与血小板聚集相关的疾病和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者预防血栓性心血管事件。
1. 氯吡格雷
适应症：为氯吡格雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件 ：近期心肌梗死患者（从几天到小于35天），近期缺血性卒中患者（从7天到小于6个月）或确诊外周动脉性疾病的患者。急性冠脉综合征的患者- 非ST段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死），包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联合，可合并在溶栓治疗中使用。
不良反应：常见主要为胃肠道反应，发生率约20%左右。
禁忌症：对本品过敏者、溃疡病患者及颅内出血患者禁用。
2. 替格瑞洛
是一种可逆的、有直接活性的ADP受体抑制剂。该药口服吸收迅速，对P2Y12受体的抑制水平具有剂量依赖性，用于ACS（包括接受药物治疗和经PCI治疗）患者，可降低血栓性心血管事件的发生率。与其他抗血小板药物相比，替格瑞洛起效更快，抗血小板作用也更加显著。与氯毗格雷相比，替格瑞洛血小板抑制作用更早、更强、更持久，个体间变异低。氯毗格雷抵抗者改用替格瑞洛也能更好地抑制血小板聚集。
适应症：主要用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。与氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率。在ACS患者中，对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。结果发现，阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效，因此，阿司匹林的维持剂量不能超过每日100 mg。
禁忌症：
1.对替格瑞洛或本品任何辅料成分过敏者。
2.活动性病理性出血(如消化性溃疡或颅内出血)的患者。
3有颅内出血病史者。
4.中-重度肝脏损害患者。
5.因联合用药可导致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止替格瑞洛片与强效CYP3A4抑制剂(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦和阿扎那韦)联合用药。
三、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa 受体拮抗剂（GPI）代表药物：替罗非班
替罗非班抑制血小板聚集的终末环节，可剂量依赖性地抑制体外血小板的聚集，延长出血时间、抑制血栓形成。本品可逆性强，安全性高，是国内目前最常用的GPI。用于冠脉缺血综合征患者行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，以防治相关的心脏缺血并发症，也用于不稳定性心绞痛或非Q波型心肌梗死患者（与肝素或阿司匹林联用），预防心脏缺血事件的发生。据研究报道，对阿司匹林或氯毗格雷抵抗患者，在常规应用阿司匹林和氯毗格雷基础上加用替罗非班可以降低PCI围手术期心肌梗死的发生率。
四、磷酸二酯酶抑制剂 代表药物：西洛他唑
通过选择性抑制磷酸二酯酶的活性，减少腺苷酸环化酶的降解转化，增加血小板和血液内环磷酸腺苷的含量，进而发挥抗血小板聚集和扩张血管的作用，防止血栓形成及血管闭塞。用于改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状，预防脑梗死复发（心源性脑梗死除外）。未发现严重不良反应，是有效和安全的抗血小板药物。在脑卒中方面较阿司匹林更有效和安全，可明显降低出血发生率。临床上部分有胃溃疡病史或是难以耐受阿司匹林引起的胃肠道反应的患者，可选择该药替代阿司匹林。
五、血栓烷合成酶抑制剂 代表药物：奥扎格雷
选择性地抑制血栓烷合成酶，从而抑制血栓烷A2的产生和促进前列环素(PGI2)的产生，改善二者间的平衡，最终抑制血小板聚集和减轻血管痉挛，改善大脑局部缺血时的微循环和能量代谢障碍。主要用于改善脑血栓症(急性期)的运动障碍、改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛状态及伴随产生的脑缺血症状。
六、血小板腺苷环化酶刺激剂 代表药物：前列环素
是血栓素的对抗剂，它的合成减少可促进血栓形成。主要用于治疗某些心血管疾病（如心肺分流术、血液透析等）时作为抗血小板药以防止高凝状态。也用于严重外周血管性疾病（如雷诺病）、缺血性心脏病、原发性肺动脉高压和血小板消耗性疾病等。
七、5-羟色胺（5-HT）受体拮抗剂。代表药物：沙格雷酯
特异性地与5-HT2受体结合，从而抑制血小板的聚集，临床上可用于慢性缺血性血管闭塞症等多种血栓性疾病。据研究显示，在服用阿司匹林的基础上给予沙格雷酯可降低稳定型心绞痛患者的血小板聚集水平，可用于稳定型心绞痛患者的辅助治疗。
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陈平副主任医师自营医生
湖州市南浔区双林人民医院内分泌科
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擅长：从事内科临床工作10余年，对常见病多发病经验丰富、
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常表现为偏瘫、偏身感觉障碍、偏盲继续进展可导致大面积脑梗死，危及生命积极治疗可以改善预后，维持正常生活简介脑缺血性疾病，是一类疾病的统称，主要是由各种原因引起脑血管狭窄、甚至闭塞，导致所供应区域的脑组织血供足，而出现神经功能障碍的症状。随着生活水平的提高，该病越来越常见。由于引起狭窄闭塞的病因有很多种，因此可以慢性起病，也可以表现为急性发作。通常是由于颈内动脉血管粥样硬化性斑块，导致的血管狭窄；另外，心源性血栓进入颅内，导致脑血管急性闭塞，也是常见的原因。目前主要的治疗方法，包括药物溶栓和血管内支架治疗、颈动脉内膜剥脱术等。症状表现1.常表现为偏瘫、偏身感觉障碍、偏盲。2.说话清楚或能理解他人所说的话。3.面部麻木或口角歪斜。诊断依据颅脑核磁共振，是诊断脑缺血改变最敏感的指标；全脑血管造影术，是明确是否存在颈动脉狭窄的金标准。脑缺血性疾病有哪些类型短暂性脑缺血发作脑梗死脑动脉盗血综合征是否具有传染性否是否常见本病常见。据2017年报道，我国脑卒中发病率为345.1/10万，每年新发240万，而脑梗死占所有脑卒中的70%~80%。是否可以治愈及时就诊者，行合理治疗后，绝大多数可以治愈。是否遗传否是否医保范围是
张麟伟副主任医师中日友好医院
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