大多数血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)经口服给药。
除卡托普利和赖诺普利外它们一般是前药,吸收后经快速代谢将酯水解后,成为有活性的二酸的形式,如依那普利转化为依那普利拉。
代谢主要发生在肝脏。活性药物或活性代谢物主要经尿液排泄;贝那普利拉和福辛普利拉还可经胆道排泄出去。
二酸的消除是多相性的,并且存在延长了的最终消除相,有人认为这表示药物结合到血管紧张素上有饱和性的结合位点上。这种结合不会导致服用倍剂量后药物蓄积。最终消除半衰期不能预测服用倍剂量后实测的动力学,对蓄积有效的半衰期常被作为有价值的数据引用。

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