常见4种CCB类降压药物选择
硝苯地平控释片(拜新同):每日费用:5.11元,分子中含有硝基,可以分解为NO,被认为有一定的血管内皮保护作用,属第一代CCB,血管选择性低;分子半衰期短,通过控释剂型延长作用时间,对肾病高血压患者降压幅度优于其他CCB。半衰期24小时,达峰时间为0.5小时,往往用药一两天开始降压,硝苯地平控释片可以显著降低血压,但是在降压之外对患者额外的保护作用没有证据证明。有专家推断,可能是硝苯地平快速的降压和较低的血管选择性影响了心肌,从而抵消了降压所带来的获益。证实了拜新同+缬沙坦组目标血压达标率、血压降低幅度均高于氨氯地平+缬沙坦组。
苯磺酸氨氯地平(络活喜):每日费用:5.44元,含有氨基和氯离子,有左旋和右旋两种同型异构体,也就是消旋体,据研究称右旋体虽没有降血压作用,但可以促进NO释放,具有抗动脉硬化和改善血管内皮作用。半衰期较长35-50小时,所以往往在7-8天左右达到稳态血药浓度,开始降压,与安慰机组相比,络活喜可以减少非致死性心梗和致死性冠心病10%;减少全因死亡11%。络活喜与缬沙坦相比,致死性和非致死性卒中发生率较低,致死性和非致死性心肌梗死更低;在实验中的新发糖尿病比例,缬沙坦组比络活喜低了23%。结果显示CCB(络活喜)+ACEI药物比利尿剂+ACEI药物组合有更大的优势,心血管发病率和死亡率下降20%。巩固了CCB在降压治疗中的地位。
左旋氨氯地平(施慧达):每日费用:约3.5元,仅含有左旋体,其抗压活性是右旋体的1000倍,是消旋体的2倍,据研究称因服用药物减半,故人体的耐受性增强,同时可以减少不良反应的发生,因服用氨氯地平消旋体引起的外周水肿,改用左旋后,可以得到一定的缓解,但左旋体和右旋体难于拆分,借鉴络活喜相关实验,并且在近几年开展了一些针对亚洲人群的临床实验,结果跟络活喜相似。
非洛地平缓释片(波依定):每日费用:3.8元,分子侧链两个氯离子使整个分子带负电荷,与带正电荷的细胞膜亲和力更强,氯离子与烷基在同侧,使分子左旋特征更明显,与L型通道亲和力更强,可以选择性结合血管平滑肌上Ca2+通道,是其高度血管选择性的结构基础,高度血管选择性,降压治疗的同时几乎对心肌无负性肌力作用,对老年患者、心功能不全患者(或伴有稳定性心绞痛)和卒中危险因素患者有保护作用。半衰期25小时,达峰时间为2.5-5小时,一般在服用五天达到稳态血药浓度,开始降压,验证了波依定在亚洲人群比全球其他种族人群降压达标率更高,可以高达88%,显示以波依定为基础的治疗在高龄老年人患者、单纯收缩期高血压、和肾性高血压中波依定降压有优势; 以及在存在心衰风险患者中有很好的达标率,安全性,和病人依从性。是唯一有降低脑卒中发生确切循证证据的长效CCB,降低脑卒中风险优于同类CCB。





