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亚盛医药抗肿瘤1类新药MDM2-p53抑制剂APG-115获批进入中国临床 将填补国内空白

亚盛医药抗肿瘤1类新药MDM2-p53抑制剂APG-115获批进入中国临床 将填补国内空白
发表人:癌症防治先锋

近年来,肿瘤疾病已成为威胁人类健康的主要疾病之一。其中,MDM2-p53通路作为肿瘤发生发展的重要调控机制,一直是肿瘤研究的热点。我国原创药物研发企业亚盛医药研发的MDM2-p53抑制剂APG-115,继2016年6月获得美国FDA临床批准之后,近日又获得我国CFDA批准进入临床,填补了国内在该靶点药物开发领域的空白。

APG-115是一种口服有效的、高度选择性的小分子抑制剂,能够靶向MDM2-p53蛋白相互作用,从而抑制肿瘤的生长。p53基因作为肿瘤抑制基因,其失活会导致肿瘤的发生发展。而MDM2作为p53的一个抑制因子,与p53结合后会使p53蛋白降解,降低其活性。APG-115的作用机制正是通过抑制MDM2-p53相互作用,激活p53蛋白的抑癌作用,从而达到抑制肿瘤生长的目的。

目前,全球针对MDM2-p53靶点的药物研发正处于热点阶段,但由于MDM2-p53蛋白相互作用的特殊性,使得小分子抑制剂的开发面临很大挑战。而APG-115的成功研发,为该领域的研究提供了新的思路和方向。与现有药物相比,APG-115具有更高的活性、更好的成药性和给药优势。

此外,APG-115在临床前研究中表现出良好的抗肿瘤活性,对多种肿瘤,如肉瘤、肝癌、胃癌等均有抑制作用。同时,APG-115与Bcl-2选择性抑制剂的联用,可进一步增强抗肿瘤效果。这为肿瘤的治疗提供了新的思路和策略。

亚盛医药表示,将加快APG-115在中美两国的同步临床开发进度,争取早日将项目投入市场,为肿瘤患者带来新的希望。

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颏部结缔组织癌疾病介绍:
肉瘤是来源于间叶组织(纤维、脂肪、血管、肌肉、滑膜等)的恶性肿瘤,肿瘤可发生在人体不同部位,比如肩、颈、背、肩胛、臀部、前臂、小腿至膝盖内侧等处。肉瘤是少见的恶性肿瘤疾病,多慢性发病。其致病原因尚未完全明确,常见的危险因素包括遗传、放射线、化学毒性、淋巴水肿等。比较统一的症状是身体触摸到无痛性肿块,或者在检查时发现肿块。其他的症状因肿瘤生长的位置的各不相同。肉瘤属于恶性肿瘤,需要手术、放化疗等综合治疗。预后情况则要根据肿瘤的分期以及是否出现了转移扩散而定。分期早,无扩散则预后较好;分期晚,伴有转移则预后多不良[1][2]。
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