甲磺酸雷沙吉兰片,作为一种用于治疗原发性帕金森病的药物,已经在临床试验中得到了广泛的验证。这些临床试验共涉及1361位患者,累计暴露量达到了3076.4病人年。在一项双盲、安慰剂对照研究中,雷沙吉兰组与安慰剂组的患者分别有529位和539位,其中雷沙吉兰组的患者每日服用雷沙吉兰1mg,累计暴露212病人年,而安慰剂组的患者累计暴露213病人年。
在单药治疗的情况下,雷沙吉兰组与安慰剂组相比,出现的不良反应包括流行性感冒、皮肤癌、白细胞减少、过敏、食欲下降、抑郁、幻觉、头痛、脑血管意外、结膜炎、眩晕、心绞痛、心肌梗塞、鼻炎、胃肠胀气、皮炎、肌肉骨骼疼痛、颈部疼痛、关节炎、尿急、发烧和乏力等。在联合治疗的情况下,雷沙吉兰组与安慰剂组相比,出现的不良反应包括流行性感冒、皮肤癌、白细胞减少、过敏、食欲下降、抑郁、幻觉、头痛、脑血管意外、结膜炎、眩晕、心绞痛、心肌梗塞、鼻炎、胃肠胀气、皮炎、肌肉骨骼疼痛、颈部疼痛、关节炎、尿急、发烧和乏力等。
需要注意的是,甲磺酸雷沙吉兰片有一些禁忌症和注意事项。例如,对本品活性成分或任何成分过敏者禁用。禁用于与其他单胺氧化酶(MAO)抑制剂或哌替啶合用。停用雷沙吉兰与开始使用MAO抑制剂或哌替啶之间至少间隔14天。禁用于重度肝损害患者。此外,雷沙吉兰应避免与氟西汀或氟伏沙明合用,停用氟西汀与开始服用雷沙吉兰应至少间隔5周,停用雷沙吉兰与开始氟西汀或氟伏沙明应至少间隔14天。
雷沙吉兰治疗中可能出现冲动控制障碍,如强迫、强迫思维、病理性赌博、性欲增强、性欲亢进、强迫行为以及强迫消费或购物。由于雷沙吉兰可增强左旋多巴的作用,因此左旋多巴的不良反应可能会增加,加重已有的异动症。已有雷沙吉兰与左旋多巴合用时发生低血压反应的报道,帕金森病患者由于存在步态问题对低血压不良反应尤其敏感。不推荐雷沙吉兰与右美沙芬或拟交感神经药合用。
对于孕妇及哺乳期妇女,尚无妊娠期妇女服用雷沙吉兰的临床资料。动物试验显示,雷沙吉兰对于妊娠、胚胎一胎仔发育、分娩、出生后发育没有直接或间接的有害作用。雷沙吉兰应慎用于哺乳期妇女。对于儿童和青少年,由于尚缺乏安全性和有效性资料,本品不推荐用于儿童和青少年。对于老年患者,无需调整剂量。
在药物过量方面,用药过量剂量范围在3mg-100mg时,曾有出现以下药物过量反应的报道:烦躁、轻度躁狂、高血压危象和血清素综合征。药物过量可以显著抑制MAO-A和MAO-B。
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王建伟
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主任医师
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