甲磺酸雷沙吉兰片是一种用于治疗原发性帕金森病的药物。根据临床试验数据,共有1361位患者服用雷沙吉兰进行治疗,暴露量达3076.4病人年。在一项双盲、安慰剂对照研究中,雷沙吉兰组和安慰剂组的不良反应发生率如下:
1. 单药治疗:雷沙吉兰组(n=149)与安慰剂组(n=151)相比,发生频率较高的不良反应包括流行性感冒(4.7%与0.7%)、皮肤癌(1.3%与0.7%)、白细胞减少(1.3%与0.7%)、过敏(1.3%与0.7%)、抑郁(5.4%与2%)、幻觉(1.3%与0.7%)、头痛(14.1%与11.9%)、结膜炎(2.7%与1.3%)、眩晕(2.7%与1.3%)、心绞痛(1.3%与0.7%)、鼻炎(3.4%与0.7%)、胃肠胀气(1.3%与0%)、皮炎(2.0%与0%)、肌肉骨骼疼痛(6.7%与2.6%)、尿急(1.3%与0.7%)、发烧(2.7%与1.3%)、乏力(2.0%与0%)等。
2. 联合治疗:雷沙吉兰组(n=380)与安慰剂组(n=388)相比,发生频率较高的不良反应包括流行性感冒(4.7%与0.7%)、皮肤癌(1.3%与0.7%)、白细胞减少(1.3%与0.7%)、过敏(1.3%与0.7%)、抑郁(5.4%与2%)、幻觉(1.3%与0.7%)、头痛(14.1%与11.9%)、结膜炎(2.7%与1.3%)、眩晕(2.7%与1.3%)、心绞痛(1.3%与0.7%)、鼻炎(3.4%与0.7%)、胃肠胀气(1.3%与0%)、皮炎(2.0%与0%)、肌肉骨骼疼痛(6.7%与2.6%)、尿急(1.3%与0.7%)、发烧(2.7%与1.3%)、乏力(2.0%与0%)等。
雷沙吉兰片的使用注意事项包括:对本品活性成分或任何成分过敏者禁用;禁用于与其他单胺氧化酶(MAO)抑制剂或哌替啶合用;停用雷沙吉兰与开始使用MAO抑制剂或哌替啶之间至少间隔14天;禁用于重度肝损害患者;雷沙吉兰应避免与氟西汀或氟伏沙明合用;多巴胺受体激动剂和/或其他多巴胺能药物治疗可能出现冲动控制障碍;由于雷沙吉兰可增强左旋多巴的作用,因此左旋多巴的不良反应可能会增加;已有雷沙吉兰与左旋多巴合用时发生低血压反应的报道;不推荐雷沙吉兰与右美沙芬或拟交感神经药合用;临床研发阶段出现的黑色素瘤病例,提示要考虑与雷沙吉兰相关的可能性;轻度肝功能损害患者开始服用雷沙吉兰时需谨慎;服用本品的患者在操作危险机械,包括驾车时应要特别小心;尚无妊娠期妇女服用雷沙吉兰的临床资料;雷沙吉兰应慎用于哺乳期妇女;由于尚缺乏安全性和有效性资料,本品不推荐用于儿童和青少年;无需调整剂量;药物过量可能出现烦躁、轻度躁狂、高血压危象和血清素综合征等反应。
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