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盐酸非索非那定片是一种具有选择性外周H1-受体拮抗作用的抗组胺药物,主要成分是盐酸非索非那定。它在缓解季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹方面有着良好的疗效。
在季节性过敏性鼻炎的治疗中,盐酸非索非那定片展现出了良好的安全性。在安慰剂对照的季节性过敏性鼻炎临床试验中,2461名12岁及12岁以上患者接受了盐酸非索非那定2mg至24mg一日2次的治疗,结果显示,盐酸非索非那定与安慰剂的不良反应相似。同样,在57名12岁及12岁以上患者接受盐酸非所非那定12mg或18mg的一日1次治疗的研究中,盐酸非所非那定与安慰剂的不良反应也相似。
在慢性特发性荨麻疹的治疗中,盐酸非索非那定片同样表现出了良好的安全性。在安慰剂对照的慢性特发性荨麻疹的临床验证中,726名12岁及12岁以上患者接受盐酸非索非那定剂量为2mg至24mg每日2次治疗,结果显示,盐酸非索非那定的副作用与安慰剂相似。
尽管盐酸非索非那定片具有许多优点,但使用时仍需注意一些禁忌和注意事项。首先,对本品成分过敏者禁用。其次,孕妇及哺乳期妇女、肾功能损伤的患者、儿童以及老年人在使用时应谨慎,必要时需进行肾功能监测。此外,在服用盐酸非索非那定时,不应与铝、镁制酸剂短时间内同时服用。
盐酸非索非那定片的药理作用主要是通过抑制组胺从腹膜肥大细胞释放,从而缓解过敏症状。在实验动物中,未观察到抗胆碱、α1-肾上腺素或Β-肾上腺素受体阻断作用,也未观察到镇静或其他对中枢神经系统作用。此外,本品不能通过血脑屏障。
在毒理作用方面,对QTc的影响:狗口服盐酸非索非那定一天2次,剂量3mg/kg(血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的9倍),家兔静脉注射1mg/kg(血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的2倍),给药1小时,没有出现QTc延长。对钙通道流,延迟性钾通道流、豚鼠肌细胞动作电位周期、新生大鼠肌细胞钙通道流、人体心脏克隆的多个延迟整流钾通道(盐酸非索非那定的浓度达到1-5M)均为见明显影响。
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