恩替卡韦片作为一种用于治疗慢性乙型肝炎的药物,近年来在临床上得到了广泛应用。根据最新的药品说明书,恩替卡韦片在治疗成人慢性乙型肝炎患者方面表现出良好的疗效和安全性。
对于儿童患者,恩替卡韦片同样显示出良好的治疗潜力。基于2项进行中的临床研究,包括1项2期药代动力学研究和1项3期研究,恩替卡韦片在治疗2岁至18岁儿童患者的慢性HBV感染方面表现出良好的安全性数据。这些研究共纳入195名HBeAg阳性核苷初治受试者,中位持续治疗时间为99周。观察到的不良反应与成人恩替卡韦临床研究中观察到的一致。
在成人患者的研究中,恩替卡韦片与拉米夫定相比,不良事件和实验室检查异常情况相似。恩替卡韦片剂最常见的不良事件包括头痛、疲劳、眩晕和恶心。在临床试验中,恩替卡韦治疗的患者和拉米夫定治疗的患者因不良事件和实验室检测指标异常而退出研究的比例分别为1%和4%。
恩替卡韦片的药理学作用机制是通过抑制乙肝病毒(HBV)多聚酶来发挥抗病毒作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,通过与HBV多聚酶的天然底物竞争,抑制病毒多聚酶的所有三种活性。恩替卡韦片对HBV多聚酶的抑制常数(Ki)为0.12μM,对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱。
在临床研究中,核苷类药物初治患者在接受恩替卡韦治疗48周后,81%的患者病毒载量达到<3拷贝/mL。恩替卡韦片对拉米夫定耐药病毒株也显示出良好的活性。
然而,恩替卡韦片的使用也伴随着一些注意事项。例如,有报告称,在停止乙肝抗病毒治疗(包括恩替卡韦)后,患者可能会发生病情严重急性加剧。因此,在停止治疗时应密切监测肝功能。此外,对于合并HIV感染的患者,应谨慎使用恩替卡韦片,以避免耐药性的产生。
总之,恩替卡韦片作为一种治疗慢性乙型肝炎的药物,在成人患者和儿童患者中均表现出良好的疗效和安全性。然而,在使用恩替卡韦片时,患者应遵循医生的建议,并在医生的指导下进行治疗。
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