主动脉瓣返流是一种心脏疾病，目前尚无明确的药物可以用于治疗重度主动脉瓣返流。然而，研究者们对使用血管扩张剂来降低二尖瓣返流的严重程度和左室扩张的速度表示了浓厚的兴趣。血管扩张剂可以降低后负荷，减少主动脉回流，增加主动脉前向血流量。因此，许多专家认为血管紧张素转换酶抑制剂和钙通道阻滞剂等血管扩张剂可以预防疾病进展和延缓主动脉瓣返流的一种手段。

短期研究支持血管扩张剂可以改善血流动力学和结构参数的可能性。然而，长期研究的结果并不一致，并且很少有研究评估其临床效果。β-受体阻滞剂在动物研究中已经被证明可以保护心肌功能不全的进展，因此，一些作者主张将其用于治疗重度主动脉瓣返流患者。虽然有人认为减慢心率导致舒张期的延长会增加返流量对主动脉瓣返流不利，但总的研究结果表明，β-受体阻滞剂对重度主动脉瓣返流患者并无不利。因此，不应当限制β-受体阻滞剂在具有临床指征的患者中使用。

药物治疗应主要针对主动脉瓣返流并发症的治疗。对于有左室收缩功能障碍症状或有症状的患者，使用药物治疗不应延误主动脉瓣返流的外科治疗。总之，现有的数据表明，β-受体阻滞剂可能对重度主动脉瓣返流的患者有一定的帮助，特别是伴有升主动脉瘤的患者。