α-葡萄糖苷酶抑制剂是一种抗高血糖药物。通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收,而间接降低餐后血糖,适用于以碳水化合物为主要食物成分的餐后血糖升高患者。α-葡萄糖苷酶抑制剂包括:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。虽然同为α-葡萄糖苷酶抑制剂,但在临床应用中,不同药物的用法用量、注意事项和禁忌人群不同,本文为您详细介绍。
1.阿卡波糖
阿卡波糖是一种常用的口服降血糖药物,它具有竞争性抑制的作用,能够有效地抑制葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶、麦芽糖酶、糊精酶等糖类分解酶的活性,从而减缓了糖类物质分解为葡萄糖的速度,使得葡萄糖吸收进入肠黏膜的速率减慢。这样一来,餐后血糖上升的幅度就会显著减缓。
用法用量:用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用,剂量因人而异。一般推荐剂量为:起始剂量为一次50毫克,一日3次,以后逐渐增加至一次100毫克,一日3次。个别情况下,可增加至一次200毫克,一日3次。或遵医嘱。
注意事项:
1)患者应遵医嘱调整剂量,并严格注意饮食。
2)使用阿卡波糖治疗的前6~12个月监测肝酶的变化。如果观察到肝酶升高,尤其是在肝酶持续升高的情况下,可根据医生建议,减少剂量或停止治疗。
3)阿卡波糖与其他降血糖药物(如磺脲类药物或胰岛素)合用时,发生低血糖的风险增加,患者需增加血糖监测频率,根据血糖水平逐渐调整磺脲类药物或胰岛素的剂量。如果发生低血糖,需要用葡萄糖或蜂蜜纠正,如果吃白糖、红糖或馒头,纠正低血糖的作用差。如果发生昏迷,需及时就医。
4)糖尿病患者在发热、创伤、感染或手术时,可能发生暂时的血糖升高,这种情况下可能需要暂时使用胰岛素治疗,具体遵医嘱。
禁忌人群:
1)对阿卡波糖和/或药品中的其他成分过敏者。
2)有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用,尤其是炎症性肠病。
3)患有因肠胀气可能恶化的疾病,(如胃心综合征(Roemheld)、严重的疝气、肠梗阻或有肠梗阻倾向、肠溃疡)的病人禁用。
4)严重肾功能损害(肌酐清除率<25ml/min)的患者禁用。
5)严重肝病(严重肝功能不全)和肝硬化患者禁用。
6)糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
2.伏格列波糖
伏格列波糖是一种非常有效的选择性双糖酶抑制剂,它在碳水化合物消化的最后一步中发挥了关键作用,通过抑制麦芽糖酶和蔗糖酶,阻止双糖分解为单糖,从而减缓碳水化合物的消化和吸收过程。
这种药物的独特之处在于它只作用于双糖酶,而不影响其他消化酶的作用,它不会对蛋白质、脂肪或单糖的消化产生负面影响,避免了其他消化系统的不良反应。
用法用量:通常成人1次0.2毫克,1日3次,餐前口服,服药后即刻进餐,疗效不明显时,经充分观察可以将每次用量增至0.3毫克。
注意事项:
1)服用伏格列波糖期间,必须定期监测血糖值。如果用药2-3个月后,餐后2小时血糖(静脉血浆的血糖值)不能控制在11.1mmol/L以下,必须考虑用其他更合适的治疗方法。
2)正在服用其他降糖药物,有腹部手术史或肠梗阻史的患者,伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病的患者,勒姆理尔德综合征、重度疝、大肠狭窄和溃疡等患者,严重肝功能障碍患者,严重肾功能障碍患者,应慎用伏格列波糖。
3)从铝塑泡罩薄板中取出药物后,再服用。
禁忌人群:
1)严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。
2)严重感染的患者、手术前后的患者或严重创伤的患者。
3)对伏格列波糖的成分有过敏史的患者。
3.米格列醇
米格列醇是一种假单聚糖,作用广泛,对各种α-糖苷酶抑制剂均有强烈抑制作用,对麦芽糖酶和蔗糖酶抑制作用强于阿卡波糖。与阿卡波糖相比,米格列醇对麦芽糖酶和蔗糖酶的抑制作用更强,而对淀粉酶则无抑制作用。
用法用量:米格列醇在正餐开始时服用。初始剂量为25毫克,每天3次,为了减少胃肠道不良反应,可以开始采用25毫克,每日1次,此后逐渐增加给药次数直到每日3次,4-8周后,增加至推荐维持剂量;推荐的维持剂量为50毫克,每天3次,维持时间大约3个月,如果糖化血红蛋白未达到满意控制,剂量增加至100毫克,每日3次。最大剂量是100毫克,每天3次。
注意事项:
1)如果发生低血糖,须使用葡萄糖纠正,不可以使用蔗糖;如果发生昏迷,需及时就医。
2)当处于发热、外伤、感染或手术等应激状态时,会产生暂时性血糖控制不佳,暂时应用胰岛素治疗可能是必要的。
3)不推荐肾损害患者使用米格列醇。
4)每3个月检测1次糖化血红蛋白。
禁忌人群:糖尿病酮症酸中毒;炎症性肠病、结肠溃疡、部分性肠梗阻,有肠梗阻倾向的患者;慢性肠道疾病伴有明显胃肠功能紊乱,或伴有可能进一步加重出现肠胀气情况的患者;对米格列醇或药品中的其他成分过敏者。
参考文献
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苏杰英,张金苹.α-糖苷酶抑制剂用于2型糖尿病患者的中国证据[J].药品评价,2015(5):27-30,46.
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阿卡波糖说明书.拜耳医药保健有限公司.
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伏格列波糖说明书.天津武田药品有限公司.
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米格列醇片说明书.山东新时代药业有限公司.
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