氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱，有何区别？

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阮园

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目前常用的扩张支气管茶碱类药物包括氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱，都属于茶碱类药物，它们之间有什么区别？

药理作用

茶碱类药物的药理作用相似，具体如下：

1.茶碱对气道平滑肌有直接松弛作用，是非选择性磷酸二酯酶抑制剂，扩张支气管平滑肌[1，2]。

2.茶碱在治疗浓度（治疗量＞10mg/L）时是腺苷受体的阻断药,腺苷能使支气管肥大细胞释放组胺和白三烯，引起气管收缩。茶碱可以拮抗腺苷引起的气道收缩。茶碱拮抗腺苷的机制是引起其不良反应抽搐和心律失常的原因[2，3]。茶碱阻断腺苷受体，可能加快窦性心率，增强房室节传导，以及可能兴奋心脏潜在的起搏细胞[4]。

3.茶碱还能增加膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，有助于改善呼吸功能[5]。

4.另外，近年来有研究茶碱的支气管扩张作用可能是内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，由于增加内源性儿茶酚胺的水平，因此间接导致平滑肌的舒张[6]。

此外，小剂量茶碱在较低的血浆浓度（5-10mg/L）具有免疫调节作用及抗炎作用[1]。

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱的区别

氨茶碱

氨茶碱为黄嘌呤类药物，为茶碱与乙二胺的复盐，氨茶碱经代谢成为活性的茶碱，其药理作用主要来自茶碱[7]。该药碱性较强，局部刺激性大，口服容易引起胃肠道刺激症状，口服治疗效果不如静脉给药[1]。成人茶碱约 90% 经肝脏代谢，10% 以原形从尿液排泄[8]。

氨茶碱能够增强心肌收缩力，增加心输出量，可诱发严重的心律失常。氨茶碱的不良反应限制了氨茶碱在临床的使用，氨茶碱的治疗剂量和中毒剂量比较接近，安全范围窄，使用不当易引起中毒甚至死亡。根据相关资料茶碱有效且安全的血药浓度范围在 6～15mg/L[9]。

茶碱的毒性出现的血药浓度为 15~20μg/ml，早期多见的不良反应有恶心、呕吐、易激动、失眠等；当血清浓度超过 20μg/ml 时，可出现心动过速、心律失常；血清中茶碱超过 40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死[7,10,11]。另外，不推荐静脉推注氨茶碱。

多索茶碱

多索茶碱为甲基黄嘌呤的衍生物，主要在肝内代谢，在体内代谢为羟乙基茶碱和极少量的茶碱。多索茶碱较氨茶碱疗效高，且不良反应较轻，安全系数较高。对支气管平滑肌有较强的舒张作用，而且具有镇咳作用[2]。

多索茶碱在松弛气道平滑肌的强度是氨茶碱 10 倍以上，支气管舒张作用优于氨茶碱，治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿效果是氨茶碱的 10-15 倍 [1]。

多索茶碱对腺苷受体亲和力较低，对腺苷受体抑制作用仅是茶碱的 1/10，对肺外其他系统如心血管系统、中枢神经系统、消化系统等的影响较小，不良反应较少，比氨茶碱疗效高且毒性低[1，12，13]。