早泄（PE）的外用药物治疗

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柏林

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外用药物治疗早泄（PE）已在临床上广泛使用，如何正确选用和使用药物是泌尿外科医生、男科医生和患者共同关注的话题。

PE的外用药物治疗是采用表面麻醉制剂的乳膏（胶浆）、霜或喷剂，性生活前涂抹（或喷雾）在阴茎头、阴茎体、冠状沟，起到临时麻醉神经的作用，从而延长射精潜伏期，到达延长射精时间而起到治疗早泄的作用。

由于这类药物种类繁多，有纯西药的制剂（如复方盐酸利多卡因乳膏或凝胶、复方盐酸丁卡乳膏或凝胶等）；有中药制剂；也有进口制剂（如达克罗宁、SS-cream、Pliaglis封闭性表面麻醉药）。这类药物都属于表面麻醉制剂，都能透过皮肤、粘膜而起显著的麻醉作用，最初主要用于各种表浅手术麻醉和各种腔道的有创检查、治疗（主要是其乳膏、凝胶或胶浆），后来发现阴茎头和阴茎体采用这类药物外用涂抹或用喷剂喷雾，来降低阴茎的敏感度，有治疗PE的作用。

使用这类药物时，一是要注意涂抹喷雾的具体位置，一般是阴茎头、冠状沟、包皮系带等，临床上观察发现在涂抹或喷雾上述位置仍达不到延长射精潜伏期的目的，可同时涂抹或喷雾阴茎体，甚者使用胶浆挤入尿道（一般慎用），当然在性生活过程中感觉勃起减退，局部麻木，可能存在使用药物过多或涂抹、喷雾面积太广，下次使用时要适当调整，比如说不涂抹或喷雾阴茎体部。二是要注意涂抹或喷雾的时间，不同种类的药物作用时间（或显效时间）不一样，但临床报道此类药物大多在性生活前1O～3O分钟使用，大多显效明显。三是这类药物，不同种类药物显效时间及维持时作肯定不一样，使用药物的量也不一样，一般来说复方利多卡因乳膏比复方丁卡因显效慢，但维持时间长，有报道达克罗宁凝胶具体显效快和作用时间长双重优点，至于众多的中药制剂和进口制剂未见详细的相关报道。四是在使用此类药临床报道在涂抹或喷雾后建议局部轻松按摩5分钟，以促进药物吸收，在性生活前是否先局部清洗，大多建议清洗，以避免女方产生不适的症状，但临床观察发观女方产生不适症状的病例较少（也可能与不同种类的药物刺激性大小有关系），同时清洗后是否要减轻药物的作用，这一点目前未见相关报道。五是关于尿道内是否可以给药的问题，既往用采用比法尔（前列腺素E乳膏）用于勃起功能障碍的治疗，但用此类表面麻醉制剂治疗PE，多不主张，而且有的药物说明强调在涂抹或喷雾时要保护好尿道外口，至于原因现还不明确。

值得注意的是这种外涂或喷雾阴茎治疗PE的方法只是一种临时性方法（当然可以反复使用），事实上并未解决PE的根本问题，最好的办法还是查明引起PE的原因，采取包括口服药物、性行为治疗等综合措施，提高治疗效果。同时这类药物治疗也有禁忌症和副作用，对此类药物过敏是最大的禁忌症，引起阴茎局部麻木、勃起功能障碍（ED）、高潮障碍（射精障碍）、女方不适等是其常见的副反应（副作用），但临床反应轻微，掌握好涂抹或喷雾的面积和量就可以减少副反应的发生。

下面就常见的几种药物予以分别介绍：

复方利多卡因乳膏（凝胶、霜、胶浆），皮层局部麻醉：本品为复方制剂，其组份为：丙胺卡因和利多卡因，每g本品含丙胺卡因25mg，利多卡因25mg，为白色乳膏。用生殖器皮肤、粘膜：在粘膜涂本品5～10g，约5～10分钟，不需覆盖密封敷膜。本品在应用部位可产生局部反应，以苍白、红斑（发红）和水肿较多见，这些反应多为短暂而且轻微。使用初期也可产生烧灼感或瘙痒感，但比较少见。对酰胺类局部麻醉药的过敏反应（最严重的反应为过敏性休克）很罕见。高剂量丙胺卡因可以导致血中高铁血红蛋白的水平增加。对酰胺类局部麻醉药或对此产品中任何其它成份高度过敏者；先天性或特发性高铁血红蛋白血症患者为禁忌症。因为没有足够的有关吸收情况的资料，本品不能用于开放性伤口，也不能用于儿童生殖器官粘膜；特异反应性皮炎患者使用本品时需特别小心，较短的涂用时间即可（15～30分钟）；使用时间延长麻醉效果会减低；关于老年用药，本品未进行该项实验且无可靠参考文献。除国外有一例高铁血红蛋白血症报道以外，还没有本品全身中毒症状的病例报道。如果出现全身中毒症状，其体征与局部麻醉药通过其它给药途径使用时出现的中毒症状相似。局部麻醉毒性作用为神经系统兴奋症状，严重病例为中枢神经和心血管抑制症状。严重的神经源性症状（惊厥，中枢神经系统抑制）必须通过呼吸支持和使用抗惊厥药物来对症治疗。高铁血蛋白血症可通过缓慢静注美蓝来治疗。本品涂用于无损的皮肤表面并覆盖密封的敷膜，通过释放利多卡因和丙胺卡因到皮下层和皮层，通过在皮层痛觉感受器和神经末稍处积聚利多卡因和丙胺卡因而达到皮层的麻醉作用。利多卡因和丙胺卡因为酰胺类局部麻醉药物，二者通过阻滞神经冲动的产生和传导所需的离子流而稳定神经细胞膜，从而产生局部麻醉作用。本品中所含利多卡因和丙胺卡因的全身性吸收取决于剂量、应用时间、身体不同部位的皮肤厚度以及皮肤的其它情况。生殖器粘膜：本品10g涂于阴道粘膜处，20～45分钟后达到最高血浆药物浓度，利多卡因和丙胺卡因分别为平均0.18和0.15μg/ml。

复方丁卡因凝胶（乳膏、霜、胶浆）本品为腔道表面润滑麻醉剂，高过敏体质患者禁用；腔道破裂，血管外露者禁用，主要成份为：盐酸丁卡因，化学名称为[4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐]。①本品属酸性，不得与碱性药液混合在一起使用；即使酸性药，由于PH值不同，也可影响其解离值，以致局麻减效，或起效时间迟延。②与磺胺族药同用时，后者即减效。③本品与普鲁卡因、肥皂、碘化钾、硼砂、碳酸、碳酸氢盐、碳酸盐、氧化物、枸橼盐酸、磷酸盐和硫酸盐配伍禁忌。

SS霜（SS-cream）为韩国生产的涂抹式液态状的外用药，是利用由九种东方草药提取的有效成分，可以提高阴茎感觉阈值，降低感觉神经兴奋性，并能增加阴茎血流量而有助于勃起，对早泄合并轻度勃起障碍的患者也有效。据报道临床有效率达84％，平均射精潜伏期延长到11．4min。此药药理作用平稳持久而安全有效。除轻度局部灼热感外，无性感障碍或勃起障碍等全身性副作用。使用方法：SS-cream0．2g在性交前涂在阴茎龟头，性交前洗去。此药药效持久达1—2h，不受性交时间的限制，我国尚未批准上市。

达克罗宁软膏是一种具有缓解男性朋友早泄的药物，它主要通过局部麻醉龟头，降低龟头部位的神经刺激和敏感性，进而达到延长性生活时间。使用达克罗宁软膏前，先将龟头和阴茎部位清洗干净，然后取适量的达克罗宁软膏均匀涂抹在龟头、阴茎和冠沟部位，轻轻按摩一分钟左右让药份充分吸收，直至肉眼看不见药膏的存在即可停止按摩，然后等待半个小时时间开始发挥作用。在初次使用达克罗宁软膏时一定要注意，不能使用的量过大，否则的话会造成勃起困难的现象。如果有皮疹或其他皮肤病者不宜使用本产品，避免本产品与眼睛接触。另外如果有过敏史或者过敏体质的人群，也不能使用本产品。

PLIAGLIS（利多卡因/丁卡因）是第一款于2oo6年获美国FDA批准的自封闭型局部麻醉软膏(含7%力多卡因、7％丁卡因)，适用于成年人表皮治疗中使用。在目前FDA批准的所有局部麻醉药膏中，Pliaglis所含的麻醉成份最高。Pliaglis的最大特点在于其使用方法：首先以膏体形式涂抹，当接触空气后就在皮肤表面形成软薄膜，并在20－30分钟后脱落，从而完成麻醉。初始美国批准利多卡因是酰胺型局部麻醉剂和丁卡是酯型局部麻醉剂。用于启动和神经冲动的传导需要两个利多卡因和丁卡块钠离子通道其中，在某些情况下，结果在局部麻醉。施用时到完好的皮肤，PLIAGLIS霜提供了利多卡因和丁卡因释放从果皮渗入皮肤局部皮肤镇痛。 PLIAGLIS霜是利多卡因，酰胺局部麻醉剂和丁卡因，酯局部麻醉剂的组合，指示用于成人的完整皮肤上以提供局部镇痛用于表面皮肤病学操作，例如皮肤填充剂注射，脉冲染料激光治疗，面部激光表面重建和激光辅助纹身移除。在皮肤填充剂注射，烧蚀激光面部表面置换染料激光治疗程序之前20-30分钟将PLIAGLIS霜施用于完整皮肤。对于表面皮肤病程序如激光辅助纹身移除，在手术前将PLIAGLIS霜施用于完整皮肤60分钟。使用的霜剂量由治疗面积的大小决定。霜：每克70mg利多卡因和70mg丁卡因（7％; 7％）。对利多卡因或丁卡因敏感的已知病史，或酰胺或酯类型的局部麻醉剂；对氨基苯甲酸（PABA）超敏反应禁用。在可能对利多卡因和丁卡因的全身作用更敏感的患者中谨慎使用，包括急性病或衰弱；当与含有局部麻醉剂的其它产品同时使用时，应该考虑从所有制剂中吸收的量，因为全身毒性作用被认为是加性的并且可能与利多卡因和丁卡因协同作用；不要用于粘膜或破损或发炎的皮肤。仅在完好的皮肤上使用；不要比推荐时间更长的时间，或者比推荐的更大的表面积，这可能导致吸收利多卡因和丁卡因的剂量，可能导致严重的不良影响；保持PLIAGLIS霜远离儿童和宠物，由于意外接触和造成毒性的风险；丁卡因与高铁血红蛋白血症相关。对于患有先天性或特发性高铁血红蛋白血症的患者和接受高铁血红蛋白诱导剂治疗的12个月以下的婴儿，高铁血红蛋白血症的风险最大。过敏反应与利多卡因，丁卡因和PLIAGLIS Cream的其他成分有关；避免接触眼睛，因为可能严重眼睛刺激；具有严重肝脏疾病或假胆碱酯酶缺乏症的患者由于通常不能代谢局部麻醉剂而处于发展有毒血浆浓度的利多卡因和丁卡因的较大风险中。不良反应：最常见的局部反应是红斑（47％），皮肤变色（16％）和水肿（14％）。药物相互作用：在接受I类抗心律失常药物（例如托卡明和美西律）的患者中谨慎使用，因为全身毒性作用被认为是与利多卡因和丁卡因的协同增效剂；当与含有局部麻醉剂的其它产品同时使用时，应该考虑从所有制剂中吸收的量，因为全身毒性作用被认为是加性的并且可能与利多卡因和丁卡因协同作用。在特定人群中使用，利多卡因排泄到人乳中，并不知道丁卡因是否排泄到人乳中。PLIAGLIS膏在儿科患者中的安全性和有效性尚未建立。