规格: 3.75 mg, 7.5mg
用法用量: 口服,7.5 mg ,临睡时服;老年人最初临睡时服 3.75 mg,必要时服 7.5 mg;肝功能不全者,服 3.75 mg
适应症: 用于各种失眠症。
孕妇及哺乳期妇女用药: 孕期妇女慎用。因本品在乳汁中浓度高,授乳期妇女不宜使用。
儿童用药: 15 岁以下儿童不宜使用本品。
老年用药: 未进行该项实验且无可靠参考文献。
不良反应: 与剂量及患者的敏感性有关。偶见嗜睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态,有些人出现异常的易怒、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力。长期服药后突然停药会出现戒断症状(因药物半衰期短故出现较快),可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及恶梦、恶心及呕吐,罕见较重的痉挛,肌肉颤抖,神志模糊(往往继发于较轻的症状)。
禁忌: 禁用于对本品过敏者,失代偿的呼吸功能不全患者,重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。
注意事项: 肌无力患者用药时需注意医疗监护, 呼吸功能不全者和肝、肾功能不全者应适当调整剂量。
使用本品时应绝对禁止摄入酒精饮料。
连续用药时间不宜过长, 突然停药可引起停药综合征应谨慎, 服药后不宜操作机械及驾车。
药物相互作用: 与神经肌肉阻滞药(筒箭毒、肌松药)或其他中枢神经抑制药同服可增强镇静作用。
与苯二氮卓类抗焦虑药和催眠药同服,戒断综合症的出现可增加。
相互作用
禁忌:佐匹克隆-酒精(乙基)
严重:佐匹克隆-乙醇
药理作用: 本品常规剂量具/有镇静催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓受体,但结合方式不同于苯二氮卓类药物。本品为速效催眠药,能延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数。本品的特点为次晨残余作用低。
药代动力学: 据资料报道,健康人口服本品生物利用度为 80% ,口服吸收迅速,1.5~2.0 小时后可达血药浓度峰值,给药 3.75、7.5 和 15 mg 后,分别为 30、60 和 115 ng/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身,分布容积为 100L。血浆蛋白结合率均为 45% ,消除半衰期约 5 小时。连续多次给药无蓄积作用。
本品在体内广泛代谢(主要是经 P450 酶系统生物转化),主要代谢产物为 N-氧化物(对动物有药理活性)和 N-脱甲基物(无活性)。代谢物主要经肺脏排出(约占剂量 50% ),其余由尿液排出。仅剂量的 4~5% 以原料随尿排出。老年人半衰期约 7 小时。肝硬变者因脱甲基作用减慢,血浆消除能力明显降低,应调整剂量。本品能通过透析膜。
药物过量: 服用过量的药物可出现熟睡甚至昏迷,应对症治疗。
文章 抗抑郁药常见副作用及应对方法
王处渊
主治医师
中国中医科学院广安门医院
文章 抑郁症认知行为治疗的思维识别
王处渊
主治医师
中国中医科学院广安门医院
文章 安眠药物常识~地西泮
王处渊
主治医师
中国中医科学院广安门医院