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王处渊

安眠药物常识~佐匹克隆

安眠药物常识~佐匹克隆

规格: 3.75 mg, 7.5mg

用法用量: 口服,7.5 mg ,临睡时服;老年人最初临睡时服 3.75 mg,必要时服 7.5 mg;肝功能不全者,服 3.75 mg

适应症: 用于各种失眠症。

孕妇及哺乳期妇女用药: 孕期妇女慎用。因本品在乳汁中浓度高,授乳期妇女不宜使用。

儿童用药: 15 岁以下儿童不宜使用本品。

老年用药: 未进行该项实验且无可靠参考文献。

不良反应: 与剂量及患者的敏感性有关。偶见嗜睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态,有些人出现异常的易怒、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力。长期服药后突然停药会出现戒断症状(因药物半衰期短故出现较快),可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及恶梦、恶心及呕吐,罕见较重的痉挛,肌肉颤抖,神志模糊(往往继发于较轻的症状)。

禁忌: 禁用于对本品过敏者,失代偿的呼吸功能不全患者,重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。

注意事项: 肌无力患者用药时需注意医疗监护, 呼吸功能不全者和肝、肾功能不全者应适当调整剂量。

使用本品时应绝对禁止摄入酒精饮料。

连续用药时间不宜过长, 突然停药可引起停药综合征应谨慎, 服药后不宜操作机械及驾车。

药物相互作用: 与神经肌肉阻滞药(筒箭毒、肌松药)或其他中枢神经抑制药同服可增强镇静作用。

与苯二氮卓类抗焦虑药和催眠药同服,戒断综合症的出现可增加。

相互作用

禁忌:佐匹克隆-酒精(乙基)

严重:佐匹克隆-乙醇

药理作用: 本品常规剂量具/有镇静催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓受体,但结合方式不同于苯二氮卓类药物。本品为速效催眠药,能延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数。本品的特点为次晨残余作用低。

药代动力学: 据资料报道,健康人口服本品生物利用度为 80% ,口服吸收迅速,1.5~2.0 小时后可达血药浓度峰值,给药 3.75、7.5 和 15 mg 后,分别为 30、60 和 115 ng/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身,分布容积为 100L。血浆蛋白结合率均为 45% ,消除半衰期约 5 小时。连续多次给药无蓄积作用。

本品在体内广泛代谢(主要是经 P450 酶系统生物转化),主要代谢产物为 N-氧化物(对动物有药理活性)和 N-脱甲基物(无活性)。代谢物主要经肺脏排出(约占剂量 50% ),其余由尿液排出。仅剂量的 4~5% 以原料随尿排出。老年人半衰期约 7 小时。肝硬变者因脱甲基作用减慢,血浆消除能力明显降低,应调整剂量。本品能通过透析膜。

药物过量: 服用过量的药物可出现熟睡甚至昏迷,应对症治疗。

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王处渊

主治医师

中国中医科学院广安门医院

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文章 抑郁症认知行为治疗的思维识别

当下解决抑郁症,药物是常见的方法,也很管用,这种疗法快速、价廉。但是临床数据表明,仅有 22-40%的患者能够仅仅通过服药获得好转。尽管现在有多种心理治疗方法,但是对 CBT(认知疗法)的研究却是最为广泛的;今年发表的一份 meta 分析结果表明,考虑到科学家对结果评估测量方法的不同,有 42%-66%的患者在接收 CBT 后,不再符合抑郁症的诊断标准。 认知疗法从某种程度并不输过药物治疗。那么究竟认知疗法是什么原理,以及它是如何帮助抑郁症患者走出困境的,我给大家科普一下。 在 CBT 治疗中,学习心理应对技巧可能是最重要的一种认知改变。 “其中最基本的一条是能够控制自己的想法,在情绪要转向负面的一瞬间,意识到这一点,并且思考自己的想法是否准确” 有些思维会导致我们产生不良的情绪,早期研究贝克发现让人们产生痛苦的有这几类不合理认知: 1.夸大(灾难化)或缩小: 常见夸大事物的重要性(如自己的错误或他人的成就)或不恰当地把事物缩到很小(你自身的值得欣赏的品质)。这是个“望远镜游戏”:你从一端看积极的东西,从另一端看消极的东西。 2.依据情绪推理: 你假定你的消极感受必定反映了事物的真相。例如,自动地假定因为你感到内疚,你一定是有罪;或者更一般地说:“我感到是这样,因此这一定是真的。” 3.贴标签: 你不是简单地承认自己犯了一个特定的错误,而是为整个自己贴上标签,如“我是个失败者”。那些看待事物方式与你不同的人被贴上“白痴”或更差的标签。 4.过分承担责任: 你认为自己是某些外在消极事件的原因,而实际上主要不应由你负责。 5.过分泛化: 你把一小件负性事件作为永无休止的失败的证据。 6.全或无思维: 你看事物非黑即白。如果你的表现不够完美,你就认为自己是全盘失败。 7.心理过滤: 你挑出一个消极的小细节,对它进行过多的思考,使你对整个现实的看法都变得阴沉,就像一滴墨水使整个浪花变色。 8.抹煞积极体验:由于这样那样的原因,对于积极体验你坚持“它们不算数”而拒绝。这样你就能保持一种与你的日常经验相矛盾的消极信念。 9.“必须”与“应该”:你用这些词把所有事都变成紧急事件。而不是在真正有必要时才做。 10.草率结论:即使没有明确的事实能有力地支持你的结论,你也作出消极的解释。 11.读心术:你武断地下结论说有的人在对你作出消极的反应,而且你根本不去核实一下。 12.预言错误:你预期事情结果都会很糟,然后就把你的预测当成一个已经确立的事实。 当我们明白导致我们产生不良情绪有这些痛苦思维后,那么操作认知疗法的时候,第一步也是很重要的一步就是识别这些思维,因为这些思维往往很狡猾,他们会自动化的出现我们的生活中,比如一个人总是人际关系处理不好,他会自动化认为自己是一个没有价值不值得人爱的人。 识别后,第二步我们还要把它落实下来,写下来,说出来,而不是躲在角落里冥思苦想,然后进行辩论,我这里推荐大家可以采用一种“分栏法”的训练方式。 A 记录事情发生时候的客观事实,比如说晚上八点我在洗碗,看见老公在看电视。B 记录想法,比如,他又在看电视,身边的垃圾桶满了都不管,每次说都是这样。C 记录情绪,我觉得特别生气,他怎么可以这样。D 记录调整想法,带给你的情绪体验。

王处渊

主治医师

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文章 安眠药物常识~地西泮

地西泮就是平时所说的安定 其主要成份为:地西泮。 规格: 2.5mg 用法用量:成人常用量: 抗焦虑,一次 2.5~10 mg,一日 2~4 次; 镇静,一次 2.5~5 mg,一日 3 次; 催眠,5~10 mg 睡前服; 急性酒精戒断,第一日一次 10 mg,一日 3~4 次,以后按需要减少到一次 5 mg,每日 3~4 次。 小儿常用量: 6 个月以下不用,6 个月以上,一次 1~2.5 mg 或按体重 40~200 μg/kg 或按体表面积 1.17~6 mg/m2,每日 3~4 次,用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过 10 mg。 适应症:主要用于焦虑、镇静催眠,还可用于抗癫痫和抗惊厥; 缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等; 用于治疗惊恐症; 肌紧张性头痛; 可治疗家族性、老年性和特发性震颤; 可用于麻醉前给药。 孕妇及哺乳期妇女用药 在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险,孕妇长期服用可成瘾,使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻;妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,应禁用。 本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女应避免使用。 儿童用药 幼儿中枢神经系统对本药异常敏感,应谨慎给药。 老年用药 老年人对本药较敏感,用量应酌减。 不良反应 常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。 罕见的有皮疹,白细胞减少。 个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。 长期连续用药可产生依赖性和成瘾性,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。 心血管系统:低血压; 皮肤:皮疹(3%,直肠凝胶); 胃肠道:腹泻(4%,直肠凝胶); 肌肉骨骼系统:肌肉无力; 神经系统:共济失调,运动失调(3%,直肠凝胶),嗜睡; 精神:欣快(3%,直肠凝胶); 呼吸系统:呼吸抑制; 其他:疲劳 禁忌:孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。 注意事项: 对苯二氮卓类药物过敏者, 可能对本药过敏; 肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态; 严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向, 应采取预防措施。 避免长期大量使用而成瘾, 如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。 对本类药耐受量小的患者初用量宜小。 以下情况慎用: 严重的急性乙醇中毒,可加重中枢神经系统抑制作用。 重度重症肌无力,病情可能被加重。\n 急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。 低蛋白血症时,可导致易嗜睡、难醒。 多动症者可有反常反应。 严重慢性阻塞性肺部病变,可加重呼吸衰竭。 外科或长期卧床病人,咳嗽反射可受到抑制。 有药物滥用和成瘾史者。 药物相互作用 与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。 与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。 与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶 A 型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。 与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。 与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。 与扑米酮合用因为减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。 与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。 与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。 异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。 与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。 相互作用 禁忌:地西泮-丁丙诺啡 严重:地西泮-阿库氯铵 配伍禁忌 溶媒稳定性:生理盐水-0.9%氯化钠注射液 同瓶不相容:维拉帕米 查看全部配伍禁忌( 253 种) 药理作用 本品为/长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。 本类药的作用部位-与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化γ-氨基丁酸 (GABA ) 的抑制性神经递质的作用,GABA 在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各个部位,起突触前和突触后的抑制作用。 本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子 (supramolecular ) 功能单位,又称为苯二氮卓- GABA 受体-亲氯离子复合物的组成部分。 受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氯通道的阈阀 (gating ) 功能。GABA 受体激活导致氯通道开放,使氯离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超极化,抑制神经元的放电,这个抑制转译为降低神经元兴奋性,减少下一步去极化兴奋性递质。 苯二氮卓类增加氯通道开放的频率,可能通过增强 GABA 与其受体的结合或易化 GABA 受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在 GABA 依赖性受体。 抗焦虑、镇静催眠作用。 通过刺激上行性网状激活系统内的 GABA 受体,提高 GABA 在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示,减少或拮抗 GABA 的合成,本类药的镇静催眠作用降低,如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。 遗忘作用。 地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立,从而影响近事记忆。\n 抗惊厥作用。 可能由于增强突触前抑制,抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫痫活动的扩散,但不能消除病灶的异常活动。 骨骼肌松弛作用。 主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。 药代动力学 口服吸/收快而完全,生物利用度约 76% 。0.5~2 小时血药浓度达峰值,4~10 天血药浓度达稳态,t1/2 为 20~70 小时。 血浆蛋白结合率高达 99% 。 地西泮及其代谢物^脂溶性高,容易穿透血脑屏障;可通过胎盘,可分泌入乳汁。 本-品主要在肝脏代谢,代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等,亦有不同程度的药理活性,去甲地西泮的 t1/2 可达 30~100 小时。 本品有肠肝循环,长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周,停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。 药物过量 出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。 超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法,苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼 (flumazenil ) 可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。

王处渊

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