二甲双胍用于糖尿病治疗中，已经有 60 余年了，全球应用最多的口服降糖药物之一，也是全球防控糖尿病的核心药物。2020 年中国的糖尿病指南仍然将二甲双胍作为糖尿病治疗的首选药物。

一、二甲双胍的作用特点

• 二甲双胍主要促进组织吸收葡萄糖，减少食物吸收和糖原异生来降低血糖，通过增加周围组织胰岛素和其受体激活，减轻胰岛素抵抗，使肠道对葡萄糖的吸收减少。
• 增加纤维蛋白，溶解活性，降低血浆脂质浓度，血液黏度、改善肾的血流量。

二、二甲双胍的优势

• 二甲双胍除降糖作用外，还有肾脏保护作用，二甲双胍治疗早期肾病的患者能够有效地降低尿蛋白的排泄。
• 二甲双胍对心血管有保护作用，能够减少脑卒中的发生率，可以减少冠心病，心肌梗死的发生率。
• 对于糖尿病患者不论有无胰岛贝塔细胞功能都有降糖作用，但是对正常人这没有降糖作用。
• 降低血糖、减少脂肪、减少体重及降低体重，此外还可以改善胰岛素抵抗患者的卵巢功能，不引起低血糖或高血糖血症。

三、特殊人群用药

• 老年人使用在年龄上没有限制，但是大于 65 岁以上的老年人要定期监测肾功能。
• 可以用于 10 岁以上的儿童，推荐 10 岁以下的患儿使用，且最高剂量不要超过 2000 毫克每天。
• 肝功能检测，如果转氨酶超过三倍，谷丙转氨酶达到 120U/L 以上，应该要避免使用。
• 肾功能不全的，如果肾小球滤过率计算出来，已经达到 3 期的应该慎用或者是减量使用。
• 做造影或者全身麻醉术前，比如冠脉 CT、冠状动脉造影、增强 CT 之前后都需要停用二甲双胍两天，查肾功能正常后可以继续用药。
• 心力衰竭急性发作时可以暂停二甲双胍，待心衰稳定之后再正常服用二甲双胍。
• 妊娠妇女降糖首选胰岛素，不能不使用二甲双胍。

四、不良反应

主要的不良反应就是胃肠道反应，恶心、呕吐、腹痛等，大多数在用药前的 10 周，随着用药的时间延长，会耐受或者是消失，小剂量使用可以减少胃肠道反应。为了减少胃肠道反应，可以在用餐时候服下。

五、使用剂量

二甲双胍开始从最小剂量 500 毫克每天服用，最佳的有效剂量 2000 毫克每天，成人最大剂量 2550 毫克。二甲双胍的疗效与剂量是有有关的，患者可以耐受的情况下可以逐渐增加剂量，单用药物可以使糖化血红蛋白下降 1%~2%。足剂量单用二甲双胍治疗三个月，血糖控制不佳的可以考虑加重加用第 2 种降糖药物。

六、长期服二甲双胍影响 B12 吸收

长期服用二甲双胍，可以引起维生素 B12 水平的下降，主要是小肠蠕动的改变，肠道受到刺激，使细菌过度生长，维生素 B12 吸收障碍。

维生素 B12 可降低血液中叶酸浓度，而维生素 B12 和叶酸缺乏可导致同型半胱氨酸增高，增加心血管危险因素。

建议长期使用二甲双胍治疗的患者，适当地补充维生素 B12。

总结：

• 二甲双胍单独使用可以降低血糖，对于正常人没有糖尿病来说不降低血糖。
• 二甲双胍可以用于肥胖的患者减肥，控制体重，或者用于有多囊卵巢综合症的女性。
• 二甲双胍可以用于治疗糖尿病前期的状态，能够延缓糖尿病的发生。
• 如果血糖较高的单独使用二甲双胍不能降低血糖的，可以联合其他口服的降糖药物或者是联合胰岛素降糖。