人体内的胆固醇主要有两个来源：一是体内（主要是肝脏）合成的，占70%-80%，另一个来源是饮食摄入的，占20%-30%。所以降低胆固醇水平也要从这两个方面入手，即减少合成（主要通过吃他汀类药物）和减少饮食摄入（少吃动物脑、蛋黄、鹌鹑蛋、鱼籽、鱿鱼、墨鱼、肥肉、动物内脏等胆固醇含量高的食物）。

胆固醇的去处呢？一是随着胆汁排入肠道，再从大便排出体外；另外一个就是肝细胞从血液中捕捉胆固醇重复利用。这两个环节也是降胆固醇药物的作用部位。 

近期最新上市的一类药物叫做PCSK-9抑制剂（例如依洛尤单抗），可以增加肝脏重复利用胆固醇的能力，从而显著降低血液中胆固醇水平；还有一种药物叫做依折麦布，可以抑制肠道吸收胆固醇。 无论饮食摄入的胆固醇还是随着胆汁排入肠道的胆固醇，都会被小肠吸收进入体内。服用依折麦布后可以抑制小肠对胆固醇的吸收能力，从而降低血液中胆固醇水平。