阿司匹林:预防血栓栓塞性疾病的重要药物

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血栓栓塞性疾病是全球主要的致死和致残原因,包括动脉血栓、静脉血栓和心腔内血栓形成。动脉粥样硬化是其主要原因,斑块破裂和血栓形成是瞬间发生的。血小板聚集是血栓形成的核心步骤,而阿司匹林可以不可逆地抑制血小板聚集,有效预防急性血栓事件。

阿司匹林通过抑制环氧化酶(COX)活性,减少TXA2的合成,发挥抗血小板作用。TXA2是活化血小板的重要因素,阿司匹林的乙酰基与COX的活性中心发生不可逆结合,抑制了环过氧化物的形成,从而阻止了血小板聚集和血栓形成。

阿司匹林口服后迅速被吸收并分布至全身组织,水杨酸与血浆蛋白结合率高,经肝脏代谢后从肾脏排出。由于阿司匹林不可逆抑制COX-1,其抗血小板作用持续于血小板的整个生命周期,因此每天口服一次即可。

长期使用小剂量阿司匹林(50-100mg/d)被推荐用于动脉血栓栓塞性疾病的预防和治疗。大量临床研究表明,这一剂量的疗效和安全性最佳。对于静脉血栓栓塞性疾病和心腔内血栓形成,阿司匹林的抑制作用较弱,不作为首选治疗药物。

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