长效他汀使用的注意事项:肝损害、糖尿病风险和药物相互作用

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长效他汀作为一种常用的降脂药物,虽然在预防心血管疾病方面有显著的疗效,但在使用过程中也存在一些潜在的风险和注意事项。以下是关于长效他汀使用的三个主要方面的详细讨论。

肝损害的类效应

长效他汀可能引起肝损害,主要表现为转氨酶升高。这种情况发生率约为0.5-3.0%,并且呈剂量依赖性。多数情况下,肝损害发生在开始用药后的3个月内。影响肝损害风险的因素包括性别、年龄、他汀剂量或亲脂性、联合用药以及有肝病史等。为了减少肝损害的风险,建议在开始治疗前检测肝酶,治疗开始后4-8周复查肝功能。如未达标,应调整他汀剂量或种类,并在达标后每6-12个月复查一次。值得注意的是,美国的指南仅推荐在服用他汀前检测肝酶,而中国由于慢性乙型肝炎的高发率,仍建议用药后常规定期监测肝酶。

新发糖尿病的类效应

长期服用长效他汀可能会增加新发糖尿病的风险。这是因为他汀可以引起胰岛素分泌减少,并增加外周胰岛素抵抗,进而导致肌肉疲劳和能量消耗减少。新发糖尿病的风险与大剂量他汀的使用、年龄、性别、空腹血糖升高、甘油三酯增高、BMI>30kg/m2、新发糖尿病或糖耐量异常及合并有高血压密切相关。尽管如此,他汀对心血管疾病的总体益处仍然远大于新增糖尿病的风险。因此,在他汀治疗过程中,如果出现血糖升高的情况,应采取相应的措施,如调整他汀的治疗方案、减轻体重、合理饮食,必要时服用降糖药物。

与其他药物的相互作用

长效他汀在与其他药物联用时可能会发生相互作用。例如,阿托伐他汀主要通过CYP3A4代谢,与CYP3A4强抑制剂克拉霉素、伊曲康唑联用时,日剂量不能超过20mg。瑞舒伐他汀90%以原型排泄,约10%经CYP2C9代谢,与OATP1B1抑制剂环孢素等联用时,日剂量不能超过5mg。因此,在使用长效他汀时,需要注意与其他药物的相互作用,避免不必要的风险。

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