DPP-4抑制剂降糖药用药注意事项

二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂类药物是糖尿病的常用药物，包括沙格列汀、维格列汀、西格列汀、阿格列汀、维格列汀等。二肽基肽酶-4（DPP-4）是一种位于细胞表面的蛋白酶，它的作用之一就是使体内天然的胰高糖素样肽-1（GLP-1）失去促进胰岛素分泌的作用。二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂通过抑制体内DPP-4酶的作用，增强GLP-1的作用，通过增强β细胞和α细胞对葡萄糖的敏感性，刺激胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，改善血糖。

目前在国内上市的DPP-4抑制剂有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀，它们的降血糖疗效相似，但用法用量、注意事项和禁忌人群略有不同。

1.西格列汀

西格列汀单药治疗，配合饮食和运动，用于改善2型糖尿病患者血糖控制。西格列汀可与二甲双胍、磺脲类药物、胰岛素联合使用。

用法用量：无论是单药治疗，还是联合用药，推荐剂量为100毫克，每日1次，可以与食物同时服用，也可以不与食物同时服用。

当西格列汀与磺脲类药物（名字前面有“格列”两个字）或胰岛素联合用药，需要降低磺脲类药物或胰岛素的剂量，以降低低血糖风险。定期评估肾脏功能，根据肾功能在医生指导下调整药物剂量。

禁忌人群：对西格列汀中任何成分过敏者禁用。

注意事项：

西格列汀不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。
如果出现胰腺炎的特征性症状：持续性的、重度腹痛，停止西格列汀和其他可疑的药物。
具有心力衰竭高风险的患者，起始治疗前，医生需评估风险和获益。
定期监测肾功能，肾小球滤过率<45毫升/分钟/1.73平方米，需要透析治疗的肾病患者，需要减少剂量。
联合较低剂量的磺脲类或胰岛素，以降低低血糖风险。
如果怀疑发生超敏反应，如过敏反应、血管性水肿、剥脱性皮肤损害，需立即就医。
如果服用西格列汀后出现水疱或破溃，应停用西格列汀，转皮肤科就诊。
如果起始西格列汀治疗后，出现重度和失能性关节痛，需就医，考虑与使用DPP-4抑制剂有关。

沙格列汀

用于2型糖尿病治疗，可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制；当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制；可联合胰岛素治疗（伴或不伴二甲双胍）。

用法用量：口服，推荐剂量5毫克，每日1次，服用时间不受进餐影响，不得切开或掰开服用。

禁忌人群：对沙格列汀有严重超敏反应史（例如速发过敏反应、血管性水肿或剥脱性皮肤损害）的患者禁止使用。

注意事项：

不能用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
肾小球滤过率<45毫升/分钟/1.73平方米的患者，剂量调整为2.5毫克，每日1次，重度肾功能不全的患者慎用，治疗前及治疗期间，定期评估肾功能。
使用过程中出现速发过敏反应、血管性水肿以及剥脱性皮肤损害，应停止使用，并查明原因。
出现重度关节疼痛，在医生指导下，适时停用。
服药期间，观察皮肤是否存在水疱、皮疹和溃疡，如出现上述表现，可能与用药有关，需就医。
如果身体出现水疱或皮损（糜烂）发生进展时，要及时就医。
如果出现心力衰竭相关症状，如胸痛、胸闷、水肿、疲劳、乏力等，立即就医。
如怀疑发生胰腺炎，立即停药。

2.维格列汀

维格列汀适用于治疗2型糖尿病。当饮食和运动不能有效控制血糖时，可作为单药治疗；也与二甲双胍、胰岛素、磺脲类药物联合应用。

用法用量：维格列汀单药治疗，与二甲双胍联用，或与胰岛素联合使用时（合用或不合用二甲双胍），维格列汀每日推荐剂量为100毫克，早晚各给药1次，每次50毫克。当维格列汀与磺脲类药物联合使用时，推荐剂量为50毫克，每日1次，建议早晨服用，可考虑使用较低剂量的磺脲类药物以降低低血糖的风险。不推荐使用100毫克以上的剂量，可以餐时服用，也可以非餐时服用。

禁忌人群：对维格列汀或维格列汀中任一成分过敏者禁用。

注意事项：

不适用于1型糖尿病患者，也不能用于治疗糖尿病酮症酸中毒。
中度或重度肾功能不全患者或需要接受血液透析治疗的终末期肾脏疾病患者，使用维格列汀需谨慎。
转氨酶水平超过正常值上限3倍的患者，不能使用维格列汀。
用药前需要监测肝功能，用药第一年每3个月检测1次肝功能，此后定期检测，根据肝功能情况调整用药。
不推荐纽约心脏学会心功能分级Ⅳ级的患者使用维格列汀。
用药期间，注意监测皮肤的情况，包括水疱或溃疡的情况，发现异常及时就医。
如怀疑胰腺炎，立即就医，中断维格列汀和其他可能导致胰腺炎的药物治疗。
建议联合低剂量磺脲类药物、胰岛素，以降低低血糖风险。

3.利格列汀

利格列汀适用于治疗2型糖尿病。可以单药治疗，作为饮食控制和运动的辅助治疗，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制；可以与二甲双胍联合使用，或与二甲双胍和磺脲类药物联合使用。

用法用量：推荐剂量为5毫克，每日1次，可以在每天的任意时间服用，餐时或非餐时均可服用。肝功能不全、肾功能不全患者均不需要调整剂量。如果遗漏给药，建议患者在下次服药时不需要服用双倍剂量。

禁忌人群：禁用于对利格列汀有过敏史，诸如速发型过敏反应、血管性水肿、剥脱性皮炎、荨麻疹或支气管高敏反应的患者。

注意事项：

不能用于治疗1型糖尿病，也不能用于治疗糖尿病性酮症酸中毒。
服药期间认真观察是否有胰腺炎的潜在症状和体征，如发生腹部持续剧烈疼痛，有时会放射到背部，可伴有或不伴有呕吐，出现上述情况，怀疑发生胰腺炎的可能，立即停止服用利格列汀，立即就医。
与利格列汀合用时，需要较低剂量的促胰岛素分泌剂或胰岛素，从而减少低血糖风险。
用药期间，如果怀疑出现了严重超敏反应，如速发性过敏反应、血管性水肿、剥脱性皮炎，应中止利格列汀治疗，评估是否与其他原因有关，选择其他替代方案治疗。
用药期间如果出现水疱或糜烂，立即就医。

4.阿格列汀

阿格列汀适用于治疗2型糖尿病。可以单药治疗，作为饮食控制和运动的辅助治疗，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制；可以与二甲双胍联合使用。

用法用量：推荐剂量为25毫克，每日1次，可以与食物同时或分开服用。需要根据肾功能情况调整阿格列汀的剂量，在开始治疗前评估肾功能，并定期复查。

禁忌人群：对阿格列汀有严重过敏反应史的患者，包括过敏反应、血管性水肿或严重皮肤不良反应的患者。

注意事项：