他汀类药物真的需要夜间服用吗?
他汀类药物在神经内科和心内科用途很广,主要作用是调控血脂,降低心脑血管发病率,同时还有其他很多作用,例如,抗氧化、减轻炎症、抑制心室重构、改善COPD结局、降低胰腺炎发病率、甚至能降低痴呆和认知障碍的风险。
这里引用2014年中国缺血性卒中/TIA 二级预防指南:“对于非心源性缺血性卒中/TIA患者,无论是否伴有其他动脉硬化证据,均推荐给予高强度的他汀类药物长期治疗,以减少脑卒中和心血管事件风险 ”这里提到的高强度使用是指阿托伐他汀40-80mg/d或瑞舒伐他汀20-40mg/d。
目前医院的一声都很喜欢用他汀类药物调控血脂,但是都喜欢在用法上加上“qn”夜间服用,这样做究竟有没有道理呢?
他汀类的药理作用主要是竞争性抑制乙酰辅酶A还原酶来控制整个胆固醇的合成,胆固醇的合成主要在肝脏,而肝脏的的乙酰辅酶A还原酶活性有昼夜节律性,中午最低,夜间最高,所以人体胆固醇合成也有节律,夜间最多。
对于辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、西立伐他汀这类药物血浆消除半衰期在数个小时,夜间使用效果更好。而对于阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及其他他汀类的缓释片和控释片,由于其半衰期长,所以是否夜间服用,便不是很重要,在这些药品的使用说明书上也明确指出,可以任意时间给药,且不受进食影响。
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