β2 受体激动剂的药理机制

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住院医师叶伟伟
叶伟伟,住院医师,驻马店市第一人民医院,心血管内科

一、β2 受体激动剂

β2 受体激动剂是肾上腺素β2 受体激动剂的简称,它与气道靶细胞膜上的 β2 受体结合,激活兴奋性 G 蛋白,活化腺苷酸环化酶,催化细胞内 ATP 转化为 cAMP,细胞内 cAMP 水平增加,进而激活 cAMP 依赖蛋白激酶,通过细胞内游离钙离子浓度的下降,肌球蛋白轻链激酶失活和钾通道开放等途径,最终松弛平滑肌。

此外,β2 受体激动还可抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎性介质,增强气道纤毛运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道黏膜下水肿等,这些效应均有利于缓解或消除哮喘。

近年来推荐联合吸入糖皮质激素和长效 β2 受体激动剂治疗哮喘、COPD 等。对于敏感患者,刺激 β2 受体可导致静息时窦性心动过速,并有潜在的促心律失常作用。β2 受体激动剂可能在治疗过程中诱发低钾血症,尤其是心血管疾病患者联合使用噻嗪类利尿剂时,并增加静息状态下的氧耗量,但这些代谢方面的作用随时间减弱。TORCH 等研究表明用于治疗 COPD 的药物,如长效 β2 受体激动剂,对心血管疾病而言其安全性和耐受性是可以接受的。

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