罗匹尼罗用法与用量、使用注意事项  

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罗匹尼罗是一种强效的选择性非麦角碱类多巴胺D2-受体激动剂,可直接激发纹状体多巴胺受体,从而改善运动迟缓、僵直和震颤及抑郁情绪,提高帕金森病患者的日常生活能力。本文主要介绍本品的用法用量以及服用注意事项。

一、用法与用量

1、用法:建议根据有效性和耐受性进行个体化剂量滴定。本品应于每日相近时间服用1次。

本品可以与食物或不与食物同服。对于某些高脂饮食的患者,可能提高生物利用度。

2、用量

(1)初始滴定

本品的起始剂量为第1周2mg每日1次;从治疗第2周开始将剂量上调至4mg每日1次。本品在4mg每日1次剂量下可能可以观察到治疗效果。

(2)治疗方案

患者应维持在本品有效控制症状的最低剂量上。如果在4mg/日的剂量下不能有效控制或维持症状,则可以逐渐增加剂量,每次增加日剂量2mg,每次增加剂量的时间间隔为一周或更长,直至达到8mg/日。如果在8mg/日的剂量下仍然不能有效控制症状或维持症状,可以继续增加剂量,每次增加日剂量2-4mg,每次增加剂量的时间间隔为2周或更长,每日最大剂量为24mg。

作为左旋多巴的辅助治疗给药时,可以根据临床反应逐渐降低左旋多巴的剂量。在临床试验中,同时服用本品的患者可以将左旋多巴剂量逐渐降低大约30%。对于接受本品与左旋多巴联合治疗的晚期帕金森病患者,在本品初期滴定时可能会出现异动症。

与其他多巴胺受体激动剂一样,本品治疗必须逐步停药,用一周的时间逐步减少每日剂量。

(3)中断给药或停药

如果需要停止本品治疗,则应以一周的间期逐渐降低每日剂量。

(4)肾功能损伤

推荐本品的初始剂量为2mg/日。进一步需要根据耐受性和有效性递增剂量。对于接受常规透析的患者,推荐最大剂量为18mg/日。透析后不需要补充给药。

(5)老年人

推荐本品的初始剂量为2mg/日。进一步需要根据耐受性和有效性递增剂量。对于接受常规透析的患者,推荐最大剂量为18mg/日。透析后不需要补充给药。

二、 服用注意事项

1、罗匹尼罗可以影响血压调节,从而导致体位性低血压,因此患者应忌突然坐起、躺倒和直立,尤其在长时间保持一定姿势或治疗初期更须注意。

2、罗匹尼罗具有镇静作用,可能导致嗜睡和昏厥,患者在白天日常活动中若出现明显的困倦和嗜睡,应停用罗匹尼罗。

3、早期帕金森氏病患者和进展期,合用左旋多巴的帕金森氏病患者治疗过程中,会出现昏厥,有时还伴有心动过缓,减少左旋多巴剂量可以消除这种副作用。

4、哺乳期及怀孕妇女忌用。

5、与安定类药和其他具有中枢活性的多巴胺拮抗剂,如舒必利或甲氧氯普胺合用时,可降低罗匹尼罗的作用,应避免与此类药物合用。

6、茶碱类药物、环丙沙星、氟伏沙明和西咪替丁可能降低罗匹尼罗的作用,如需合用应减少用量。

7、高剂量雌激素可提高罗匹尼罗的血浆浓度,对接受激素替代治疗的患者,罗匹尼罗有相同的变化,因此,如罗匹尼罗治疗期间,开始或停止激素替代疗法,均需作剂量调整。

8、避免饮酒:酒精可增加罗匹尼罗的镇静效果,因此在使用罗匹尼罗期间避免饮酒,以免增加不良反应的风险。

9、小心驾驶和操作机械:罗匹尼罗可能引起嗜睡和注意力不集中的副作用,因此在开始治疗期间避免从事需要高度警觉性的活动,如驾驶车辆或操作危险机械。

 

参考文献

1.ProductInformation:REQUIPXLoralextended-releasetablets,ropiniroleoralextended-releasetablets.GlaxoSmithKline(perFDA),ResearchTrianglePark,NC,2017.
2.AuroraRN,KristoDA,BistaSR,etal,"TheTreatmentofRestlessLegsSyndromeandPeriodicLimbMovementDisorderinAdults-AnUpdateFor2012:PracticeParametersWithanEvidence-BasedSystematicReviewandMeta-Analyses:AnAmericanAcademyofSleepMedicineClinicalPracticeGuideline,"Sleep,2012,35(8:1039-62.22851801.
3.DostalM,Weber-SchoendorferC,SobeskyJ,etal,"PregnancyOutcomeFollowingUseofLevodopa,Pramipexole,Ropinirole,andRotigotineForRestlessLegsSyndromeDuringPregnancy:ACaseSeries,"EurJNeurol,2013,20(9:1241-6.23083216.
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