解读替米沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦、阿利沙坦有何不同?

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副主任医师周晓
周晓,副主任医师,安徽医科大学第二附属医院,胸外科

替米沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦、阿利沙坦都是“沙坦”类降压药,归类为血管紧张素 II 受体拮抗剂,主要通过拮抗血管紧张素 II 与 AT1 型受体结合,从而松弛血管平滑肌,对抗醛固酮分泌,减少水钠潴留,达到降低血压的目的,这类药物的降压作用起效较慢,一般 3-4 周时达到最大作用,但是持久而平稳,每天给药 1 次,可有效控制晨峰血压和夜间血压,低盐饮食或与利尿剂联合使用能明显增强疗效。此类药物治疗剂量窗较宽,直接与药物有关的不良反应较少,持续治疗依从性高,是其最大优势。

心血管保护作用

“沙坦”类降压药具有明确的心血管保护作用,可阻止成纤维细胞增殖和内皮细胞凋亡,逆转心肌肥厚,预防房颤电重构,减轻心力衰竭,改善高血压患者胰岛素抵抗,改善脂肪代谢,减少尿蛋白,保护肾脏,对糖尿病、肥胖、心脑肾等靶器官受损的的高血压患者具有较好的疗效,特别适用于高血压合并左心室肥厚、心功能不全、心房颤动、冠心病、糖尿病肾病、微量白蛋白尿或蛋白尿、代谢综合征及不能耐受“普利”类降压药的患者,此类药物应禁用于高钾血症、妊娠妇女或双侧肾动脉狭窄患者。

沙坦类药物的分类

“沙坦”类药物是一线降压药,一般按照化学结构的不同分类,比如替米沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦、阿利沙坦属于二苯四咪唑类,而缬沙坦属于非杂环类,这些药物有很多相似之处,也有各自特点,下面为大家一一介绍:

降压作用和降压平稳性

开篇提到,“沙坦”类药物降压作用起效较慢,一般需要数周才能达到最大作用,各种“沙坦”类药物降压作用相似,替米沙坦比较突出,它结构中含有特异性异芳香基团,脂溶性和组织穿透性较强,与 AT1 型受体亲和力更高,对血管紧张素 II 的拮抗能力更强,因此,降压作用更强。降压平稳性:谷峰比是评价降压药物降压平稳性的指标,谷值即降压药物 24 小时内所降低的血压最低值,峰值即降压药物 24 小时内所降低的血压最高值,阿利沙坦谷峰比值大于 60%,在所有沙坦”类药物中最高,每天服用一次,就能达到 24 小时平稳降压。

其他特点

降尿酸:氯沙坦和阿利沙坦可以抑制肾小管中尿酸转运体,从而阻止尿酸重吸收,在降压的同时,兼具降尿酸作用,并可降低痛风发作的风险,而其他“沙坦”类药物均可升高血尿酸,明显增加痛风发生的风险。提高男性性功能:男性性功能障碍是高血压的常见并发症,同时几乎所有降压药均可引起阴茎动脉血流量不足,导致勃起功能障碍,缬沙坦可促进一氧化氮释放,扩张阴茎血管,增加阴茎海绵体血流灌注,改善男性性功能,尤其适用于伴有性功能障碍的男性高血压患者。安全性:目前已有的研究表明,“沙坦”类药物是一种相对安全的降压药,其中阿利沙坦的耐受性较好,一般不良反应轻微而短暂,常见头痛和头晕,可自行缓解或对症处理后缓解。此外,阿利沙坦口服后不经肝脏代谢,在体内经胃肠道酯酶代谢产生活性产物,不需要经过肝药酶系统代谢,减少了药物相互作用发生的可能。性价比:目前氯沙坦和厄贝沙坦已进入国家集采目录,药价显著降低,减轻了患者长期服药的经济负担,具有更好的性价比。

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