新型抑酸药 VS 质子泵抑制剂的区别

目前治疗酸相关疾病的药物主要是质子泵抑制剂(PPIs),PPIs 能够不可逆的使  H+,K+-ATP 酶失活从而抑制胃酸分泌。

钾离子竞争性酸阻断剂(P-CABs)是一类新型的抑酸药物,能够竞争性和可逆地抑制 H+,K+-ATP 酶的钾离子相关结合位点,具有首剂全效、持久抑酸、一致性好和药物相互作用诱发的不良反应发生率低等优点。

今天,我们从作用机制、作用靶点、药动学特征、食物影响等几个方面来比较一下质子泵抑制剂与钾离子竞争性酸阻断剂。

作用机制

钾离子竞争性酸阻断剂:在酸性条件下能迅速质子化,通过氢键和静电相互作用与 K+ 竞争质子泵上 E2 -P(H+) 构象的离子结合位点,从而抑制了该酶的构象改变,进而阻断了 H+ 和 K+ 交换,达到抑制胃酸分泌的作用。

PPIs:迅速穿过胃壁细胞,聚积在强酸性分泌小管中,转化为次磺酰胺类化合物,与 H+,K+-ATP 酶的巯基共价结合,形成二硫键,使质子泵失活,从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。

结构与性质

钾离子竞争性酸阻断剂:具有吡啶类结构,在胃酸环境中(pH=1-2 )至少可以稳定存在 8h。pKa 值为 9.3,在 pH 值为 1-2 的胃壁细胞内会立即发生质子化。

PPIs:都具有硫酰基苯并咪唑化学结构,其稳定性易受环境 pH、光线和温度等多种因素的影响,特别是在酸性条件下容易发生聚合和变色反应,因此常被制成肠溶制剂。

不良反应

PPIs:长期服用影响钙、维生素 B12 的吸收,还可能增加胃肠道、肺部感染风险。

钾离子竞争性酸阻断剂:不良事件的种类和发生率与 PPIs 类抑酸药相当,常见的不良反应为消化道症状(腹泻和便秘),一般为轻、中度,且在停药后消失。

药动学特征

钾离子竞争性酸阻断剂:代表药伏诺拉生可制备为快速释放型制剂,在体内主要由 CYP3A4 代谢,部分由 CYP2B6、CYP2C19、CYP2D6 和胆盐磺基转移酶代谢,所得代谢产物均没有药理学活性,肾排泄为伏诺拉生的主要排泄方式。

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