亚盛医药抗肿瘤1类新药MDM2-p53抑制剂APG-115获批进入中国临床 将填补国内空白

近年来，肿瘤疾病已成为威胁人类健康的主要疾病之一。其中，MDM2-p53通路作为肿瘤发生发展的重要调控机制，一直是肿瘤研究的热点。我国原创药物研发企业亚盛医药研发的MDM2-p53抑制剂APG-115，继2016年6月获得美国FDA临床批准之后，近日又获得我国CFDA批准进入临床，填补了国内在该靶点药物开发领域的空白。

APG-115是一种口服有效的、高度选择性的小分子抑制剂，能够靶向MDM2-p53蛋白相互作用，从而抑制肿瘤的生长。p53基因作为肿瘤抑制基因，其失活会导致肿瘤的发生发展。而MDM2作为p53的一个抑制因子，与p53结合后会使p53蛋白降解，降低其活性。APG-115的作用机制正是通过抑制MDM2-p53相互作用，激活p53蛋白的抑癌作用，从而达到抑制肿瘤生长的目的。

目前，全球针对MDM2-p53靶点的药物研发正处于热点阶段，但由于MDM2-p53蛋白相互作用的特殊性，使得小分子抑制剂的开发面临很大挑战。而APG-115的成功研发，为该领域的研究提供了新的思路和方向。与现有药物相比，APG-115具有更高的活性、更好的成药性和给药优势。

此外，APG-115在临床前研究中表现出良好的抗肿瘤活性，对多种肿瘤，如肉瘤、肝癌、胃癌等均有抑制作用。同时，APG-115与Bcl-2选择性抑制剂的联用，可进一步增强抗肿瘤效果。这为肿瘤的治疗提供了新的思路和策略。

亚盛医药表示，将加快APG-115在中美两国的同步临床开发进度，争取早日将项目投入市场，为肿瘤患者带来新的希望。