常用安眠药的用法
地西泮、氯硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、劳拉西泮都是临床上常用的安眠药,属于苯二氮卓类镇静催眠药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用药剂量的增大,临床表现可自轻度镇静到催眠甚至昏迷。地西泮的作用机制比较复杂,目前认为与特异性的神经细胞膜受体相互作用后,可以强化并促进脑内主要抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的神经传导功能,主要在中枢神经各个部位,发挥突出前和突触后的抑制作用,不仅具有镇静催眠作用,还可抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫、松弛骨骼肌,治疗剂量下,就能干扰记忆通路的建立,影响近事记忆。
地西泮主要用于治疗失眠、焦虑症及伴焦虑的抑郁症、恐惧症、紧张性头痛、特发性震颤等。氯硝西泮主要用于控制各型癫痫发作,对失神小发作、肌阵挛发作、运动不能性发作、婴儿痉挛症疗效较好。此外,氯硝西泮还具有抗惊恐作用,镇静催眠作用相对较弱,适用于惊恐障碍,较少用于失眠。艾司唑仑主要用于失眠、焦虑、紧张和恐惧,也可用于抗癫痫和抗惊厥。阿普唑仑主要用于抗焦虑,可作为焦虑伴抑郁的辅助用药,也可用于抗惊恐和镇静催眠。劳拉西泮主要用于抗焦虑,治疗焦虑症或短期缓解焦虑症状,包括伴有精神抑郁的焦虑,也适用于镇静催眠,治疗焦虑或暂时性、环境性应激状态的失眠,还可治疗紧张性头痛。
地西泮用于镇静,一次 2.5-5mg,一日 3 次。用于催眠,一次 5-10mg,睡前服。用于抗焦虑,一次 2.5-10mg,一日 2-4 次。用于抗癫痫、抗惊厥,一次 2.5-10mg,一日 2-4 次。用于急性酒精戒断,首日一次 10mg,一日 3-4 次,以后可减至一次 5mg,一日 3-4 次。老年人应使用最小有效剂量,缓慢增量,以减少头晕、共济失调和过度镇静。口服初始剂量为一次 2-2.5mg,一日 1-2 次,逐渐增量。
氯硝西泮用于癫痫,起始剂量为一次 0.5mg,一日 3 次,每次增加 0.5-1mg,直到发作被控制或出现不良反应为止。用药剂量应个体化,成人最大量一日不超过 20mg。用于惊恐障碍,起始剂量为一次 0.25mg,一日 2 次,推荐治疗剂量为一日 1mg。停药时应逐渐减量至一次 0.125mg,一日 2 次,维持 3 日后停药。用于失眠,一次 2mg,睡前服用。
艾司唑仑用于镇静,剂量为一次 1-2mg,一日 3 次。用于失眠和抗焦虑,剂量为 1-2mg,睡前服用 1 次。用于抗癫痫和抗惊厥,剂量为一次 2-4mg,一日 3 次。老年人或体弱者可以由 0.5mg 起始,视情况缓慢加量。
阿普唑仑用于镇静催眠,剂量为 0.4-0.8mg,睡前服用一次。用于抗焦虑,起始剂量为一次 0.4-1.2mg,一日 2 次,用量按需递增,最大限量为一日 4mg。用于抗恐惧,剂量为一次 0.4mg,一日 3 次,需要时逐渐增加剂量,一日最大量为 10mg。老年和体弱患者可以由 0.2mg 起始,逐渐递增至最大耐受剂量。
劳拉西泮用于抗焦虑,一次 0.5-1mg,一日 2-3 次。用于镇静催眠,睡前服用 2-4mg。年老体弱者应减量。
常用安眠药的用法
佐匹克隆、右佐匹克隆、唑吡坦是临床上常用的新型安眠药。佐匹克隆是环吡咯酮类第三代催眠药,药理作用与苯二氮卓类药物相似,作用于γ-氨基丁酸(GABA)受体/氯离子通道复合物中的苯二氮卓位点的不同结合位点(A-1 亚型受体),具有镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。佐匹克隆为速效催眠药,起效迅速,与苯二氮卓类药物相比,作用更强,适用于各种原因引起的失眠症,能延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数,尤其适用于不能耐受次日残留作用的患者。
右佐匹克隆也是临床上常用的镇静催眠药,属于环吡咯酮类化合物,是佐匹克隆的右旋单一异构体,对中枢苯二氮卓受体的亲和力比佐匹克隆强 50 倍,其选择性作用于苯二氮卓受体偶联的γ-氨基丁酸受体的 A1 和 A2 亚型,对 A1 亚型受体的选择性更强,表现为镇静、催眠、抗焦虑、肌松和抗惊厥等作用,适用于各种类型的失眠症。
唑吡坦是一种新型非苯二氮卓类安眠药,主要通过激动苯二氮卓受体,选择性作用于γ-氨基丁酸的 A1 亚型受体,仅有镇静、催眠作用,而无抗惊厥、肌肉松弛和抗焦虑作用,适用于短期失眠患者。
佐匹克隆推荐成人临睡前服用 7.5mg,老年和体质虚弱者服用佐匹克隆,可损害运动和认知能力,肝功能不全患者服用佐匹克隆,容易引起蓄积,增加不良反应风险,推荐上述人群的用药剂量为 3.75mg,肾功能不全者无须调整剂量。
右佐匹克隆成年人推荐的起始剂量为入睡前口服 2mg,可根据临床需要逐渐增加至 3mg,对于入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前 1mg,可逐渐增量至 2mg,对于易醒的老年患者起始剂量为入睡前 2mg。肝功能严重受损者起始剂量应减为 1mg。避免高脂肪饮食后立即服用右佐匹克隆。
唑吡坦每晚睡前口服 10mg,肝、肾功能损害者,睡前 5mg 开始,每天用量不超过 20mg。老年人起始剂量为 5mg,睡前口服,每晚不超过 10mg。如果在治疗中(尤其老年人)出现步态不稳、手足笨拙等不良反应,应及时核对用药剂量。唑吡坦作用快,务必在临睡前服用,若要使其快速起效,必须空腹服用。
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