一、认识呋喹替尼胶囊
呋喹替尼胶囊是一种具有高度选择性的肿瘤血管生成抑制剂,主要作用于VEGFR激酶家族VEGFR1,2及3。这种药物能够有效抑制肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
二、呋喹替尼胶囊的适应症
呋喹替尼胶囊适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗、抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者。
三、呋喹替尼胶囊的药理作用
呋喹替尼在分子水平上可以抑制VEGFR激酶的活性,在细胞水平上可以抑制VEGFR2/3的磷酸化,从而抑制内皮细胞的增殖及管腔形成,在组织水平上可以抑制鸡胚绒毛尿囊膜模型新生微血管的形成,在整体动物水平上可以抑制VEGFR2/3磷酸化,抑制肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤生长。
四、呋喹替尼胶囊的安全性
在临床研究中,呋喹替尼胶囊的不良反应主要包括高血压、蛋白尿、手足皮肤反应、发声困难、出血、转氨酶升高、甲状腺功能检查异常、腹痛/腹部不适、口腔黏膜炎、疲乏/乏力、腹泻、感染、血胆红素升高以及食欲下降。其中3级或以上的药物不良反应发生率为51.3%,常见(发生率≥2%)的≥3级的药物不良反应为高血压、手足皮肤反应、蛋白尿、血小板计数降低、肝脏功能异常、血胆红素升高、腹痛/腹部不适、腹泻、疲乏/乏力、食欲下降以及出血。
五、呋喹替尼胶囊的用药注意事项
在使用呋喹替尼胶囊时,患者需密切关注出血风险,需常规监测患者的血常规和凝血指标。对于用药前有潜在出血风险的患者,如活化部分凝血活酶时间(aPTT)或凝血酶原时间(PT)超出1.5倍正常值上限、大手术后一个月内等,应慎用本品。
六、结论
呋喹替尼胶囊是一种针对转移性结直肠癌的新兴治疗药物,其药理作用显著,但同时也存在一定的副作用。在使用过程中,患者需密切关注不良反应,并及时与医生沟通。
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