5 局部雄激素受体抑制剂clascoterone乳膏已申请上市

雄激素在寻常痤疮的发病中有重要作用，其中寻常 痤疮皮损中二氢睾酮(dihydrotestosterone, DHT)的作 用是寻常痤疮病变发生的关键驱动因素 [27]。clascoterone 乳膏是一种外用雄激素受体抑制剂，可选择性作用于皮 肤雄激素受体，抑制性激素特别是二氢睾酮的局部作用， 从而抑制皮脂腺的分泌，并减少受雄激素影响的促炎细 胞因子和递质 [28]。2019 年公布的 2 项III期临床试验的 初步数据显示，1% clascoterone 乳膏剂在所有主要临床 终点数据有显著改善 [29]。试验期间未记录到与治疗相 关的严重不良事件，且 2019 年公布的安全性结果，在 一项长达 1 年的开放标签安全性研究中得到了证实，该 研究扩大了药物应用范围，包括面部和躯干 [30]。延长 局部用药时间和覆盖范围并没有增加显著不良反应的发 生率。美国 FDA 已受理 1% clascoterone 乳膏用于治疗 痤疮的新药申请，如果获批上市将是近 40 年来针对寻 常痤疮发病机制治疗的首个新型药物。