在我国上市的他汀类有 7 种，分别是洛伐他汀[1987 年美国食品药品监督管理局（FDA）批准]、辛伐他汀（1991 年 FDA 批准）、普伐他汀（1991 年 FDA 批准）、氟伐他汀（1993 年 FDA 批准）、阿托伐他汀（1996 年 FDA 批准）、瑞舒伐他汀（2003 年 FDA 批准）、匹伐他汀（2009 年 FDA 批准）。

他汀类药物如何分类？

按照作用强度分

• 低强度作用：辛伐他汀 10 mg、普伐他汀 10~20 mg、洛伐他汀 20 mg、氟伐他汀 20~40 mg、匹伐他汀 1 mg。
• 中强度作用：辛伐他汀 20~40 mg、阿托伐他汀 10~20 mg、瑞舒伐他汀 5~10 mg、普伐他汀 40 mg、洛伐他汀 40 mg、氟伐他汀 80 mg、匹伐他汀 2~4 mg。
• 高强度作用：阿托伐他汀 40~80 mg、瑞舒伐他汀 20 mg。

按照溶解性分

• 脂溶性：洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀。
• 水溶性：普伐他汀、瑞舒伐他汀。
• 水脂双溶性：阿托伐他汀。

按照研发出来的时间分

• 第一代：洛伐他汀辛伐他汀
• 第二代：普伐他汀氟伐他汀
• 第三代：阿托伐他汀瑞舒伐他汀匹伐他汀

他汀类药物的小知识

无论是哪种他汀，它们的药理作用都是相同的，都是胆固醇合成限速酶 HMG-CoA 还原酶的抑制剂，都可以治疗高胆固醇血症、混合性高脂血症和广泛的动脉粥样硬化性源性疾病（ASCVD）患者。

他汀 6%原则

6%原则指的是任何一种他汀剂量倍增时，LDL-C 进一步降低的幅度只有 6%。

如果服用药物之后血脂没有达标，可以从药物强度上调整，从低强度调整为中强度，从中强度调整为高强度。

如果中等剂量的高强度的他汀仍不能使血脂达标，可以采取联合用药的方法，比如他汀联合胆固醇抑制剂依折麦布。

水溶性&脂溶性的区别

他汀类药物都是作用在肝脏的，所以脂溶性强的他汀容易进入肝脏发挥作用，也容易进入血脑屏障和肌肉细胞；水溶性强的他汀，不容易进入血脑屏障和肌肉细胞，只在肝脏发挥作用。

所以，水溶性强的他汀，对于中枢系统和肌肉的影响相对较小，但是也有例外，就是高强度的瑞舒伐他汀，服用之后发生肌肉损伤的几率，要比同为高强度的阿托伐他汀高。如果患者≥75 岁，在调脂治疗达标的基础上，可首选亲水性他汀类药物以减少副作用的发生。

服用之后转氨酶升高怎么办

服用他汀类之后，有一部分人会发生转氨酶升高，也有一部分人服用之后肝功能一直是正常的，说明可以耐受。肝功能异常的发生率是 0.5%-3.0%，跟剂量呈正相关。当血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）和（或）天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高到正常值上限 3 倍以上及合并总胆红素升高患者，应减量或停药。

如果转氨酶异常升高，但是在正常上限的 3 倍以内，应密切观察，增加监测转氨酶的次数，必要时减少药物剂量。

服用时间有差异

他汀类药物该在一天中的什么时间服用，取决于药物的半衰期，HMG-CoA 还原酶的活性和胆固醇的合成有日夜节律性，在凌晨 0: 00~3: 00 时最高。

因此，半衰期较短的他汀类药物适宜睡前服用，而半衰期较长的他汀类可在一天内的任何时间一次服用（具体如下）。

• 洛伐他汀（晚饭后口服）
• 辛伐他汀（睡前口服）
• 普伐他汀（睡前口服）
• 氟伐他汀（睡前口服）
• 阿托伐他汀（任意时间口服）
• 瑞舒伐他汀（任意时间口服）
• 匹伐他汀（晚饭后口服）