GLP-1受体激动剂降糖药用药注意事项

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胡宇航

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胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂属于肠促胰素类药物，可通过促进胰岛素分泌发挥降低血糖的作用，且低血糖发生风险低，同时还能抑制食欲、减轻体重、保护心脏和肾脏。

目前，在我国上市的9种GLP-1受体激动剂类药物包括：艾塞那肽注射液、利拉鲁肽注射液、贝那鲁肽注射液、注射用艾塞那肽微球、利司那肽注射液、度拉糖肽注射液、聚乙二醇洛塞那肽注射液、司美格鲁肽注射液、德谷胰岛素利拉鲁肽注射液，每种药物的用药注意事项不同。

1.艾塞那肽注射液

艾塞那肽注射液用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，适用于单用二甲双胍、磺脲类药物，以及二甲双胍合用磺脲类，血糖仍控制不佳的患者。

用法用量：起始5微克，每日2次，早餐和晚餐前60分钟内（或每天的2顿主餐前，给药间隔大约6小时或更长）皮下注射，可选择大腿、腹部或上臂皮下注射；根据血糖控制情况，在治疗1个月后，剂量可增加至10微克，每日2次。

禁忌人群：艾塞那肽注射禁用于已知对艾塞那肽或其中所含的其他成分过敏的患者。

注意事项：

不应在餐后注射艾塞那肽注射液；
艾塞那肽注射液为无色澄明液体，当溶液有颗粒、浑浊或变色时不得使用；
过有效期后不得使用；
不适用于1型糖尿病或糖尿酮症酸中毒的治疗，不能代替胰岛素；
有胰腺炎病史的患者应谨慎使用；
患有终末期肾脏疾病或严重肾功能不全患者、存在严重胃肠道疾病（包括胃轻瘫）患者，不推荐使用。

2.利拉鲁肽注射液

利拉鲁肽注射液适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。

单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后，血糖仍控制不佳的患者，可使用利拉鲁肽与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。
利拉鲁肽适用于降低2型糖尿病合并心血管疾病成人患者的主要心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）风险。

用法用量：为了改善胃肠道耐受性，利拉鲁肽的起始剂量为每天0.6毫克。至少1周后，剂量应增加至1.2毫克。根据患者血糖控制情况，为了进一步改善降糖效果，在至少1周后可将剂量增加至1.8毫克。推荐每日剂量不超过1.8毫克。

利拉鲁肽每日注射1次，可在任意时间注射，无需根据进餐时间给药。利拉鲁肽经皮下注射给药，注射部位可选择腹部、大腿或者上臂，在改变注射部位和时间时无需进行剂量调整。

禁忌人群：对利拉鲁肽活性成分或者其中任何其他辅料过敏者。

注意事项：

不得用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。
不得用于有甲状腺髓样癌既往史或家族史患者，以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者。
不推荐在纽约心脏病学会心功能分级为Ⅳ级的充血性心力衰竭患者，炎症性肠病患者，糖尿病性胃轻瘫患者使用利拉鲁肽注射液。

3.贝那鲁肽注射液

适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制，单用二甲双胍血糖控制不佳的患者。

用法用量：起始0.1毫克，每日3次，餐前5分钟皮下注射，注射部分可选择腹部、大腿或上臂。治疗2周后，根据血糖控制情况，剂量可增加至0.2毫克。

禁忌人群：对贝那鲁肽所含的任何成分过敏者禁用。

注意事项：

不得用于1型糖尿病或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。
不得用于甲状腺髓样癌既往史或家族史患者，以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者。
当溶液颜色明显改变或有颗粒、浑浊时，不能再使用。

4.注射用艾塞那肽微球

注射用艾塞那肽微球适用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，适用于单用二甲双胍、磺脲类以及二甲双胍联合使用磺脲类药物，血糖仍控制不佳的患者。

用法用量：常规2毫克，每周皮下注射1次，一天中任意时间皮下注射，空腹或进餐后均可。注射部位可选择腹部、大腿或上臂。如漏用一次且距离下次预定用药至少3天及以上，应在发现后尽快注射，此后，可恢复其每7天（每周）一次的常规用药计划。如漏用1次且距离下次预定用药1或2天，患者不应该再注射，在下次预定用药时建议按照常规计划注射。如果有需要，可改变每周的用药日，只要与上次注射至少间隔3天。

注射前需先混合药物和填充注射器，一旦药物混合后，必须立即注射。

禁忌人群：

有甲状腺髓样癌个人或家族史患者，或有多发性内分泌腺瘤病2型患者禁用；
既往对艾塞那肽或注射用艾塞那肽微球任何组分有严重超敏的患者禁用。

注意事项：

使用注射用艾塞那肽微球，有发生甲状腺髓样癌的潜在风险，患者需观察自己是否有甲状腺肿瘤相应的症状，如颈部肿块、吞咽困难、呼吸困难、持续声嘶。
开始使用注射用艾塞那肽微球后，患者需仔细观察是否有胰腺炎的体征和症状，包括：持续重度腹痛，有时放射至背部，可能伴或不伴呕吐。如怀疑胰腺炎，应及时停用注射用艾塞那肽微球并及时就医。
当注射用艾塞那肽微球联合胰岛素促分泌药物（如磺脲类）或胰岛素时，可能要在医生的指导下减少胰岛素促分泌药物或胰岛素的剂量，以减少低血糖的发生风险。
不推荐有严重胃肠道疾病者使用注射用艾塞那肽微球。
重度肾功能损害或终末期肾病患者不应使用注射用艾塞那肽微球，肾移植的患者中应谨慎使用。

5.利司那肽注射液

利司那肽注射液适用于饮食控制和运动基础上接受二甲双胍单药或联合磺脲类药物和/或基础胰岛素治疗血糖控制不佳的成年2型糖尿病患者。

用法用量：起始剂量是10微克，每日1次，应用14天；在第15天开始20微克，为固定维持剂量，每日1次。每天任何一餐的餐前1小时内给药，选择自己最方便的一餐，固定下来。如果忘记注射，在下一餐前1小时内注射。

禁忌人群：对利司那肽的药物活性物质或任何辅料成分有超敏反应者。

注意事项：

1型糖尿病患者、酮症酸中毒患者不应使用利司那肽注射液；
用药过程中如果发生持续性重度腹痛，怀疑得了胰腺炎，需停用利司那肽，立即就医；
不推荐重度胃肠病（包括重度胃轻瘫）的患者使用利司那肽注射液;
不建议重度肾功能损害或终末期肾病患者使用利司那肽注射液。

6.度拉糖肽注射液

度拉糖肽注射液适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。包括：

仅靠饮食控制和运动血糖控制不佳的患者；
在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍、或磺脲类药物、或二甲双胍联合磺脲类药物治疗，血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者。

用法用量：起始剂量0.75毫克，每周1次。为改善血糖控制，剂量可增加至1.5毫克，每周1次，任意时间皮下注射，与是否进餐无关。可选择腹部、大腿或上臂注射。最大剂量为1.5毫克，每周1次。

若遗漏给药，如果距下一次预定给药超过3天（72小时），应尽快给药；如果距下一次预定给药时间少于3天，应放弃这次给药，恢复至每周1次的常规给药方案。

如果需要，只要距离上一次给药时间超过3天，可改变每周的给药日期。

禁忌人群：

对度拉糖肽活性成分或任何辅料过敏者禁用;
禁用于有甲状腺髓样癌个人既往病史或家族病史的患者，或2型多发性内分泌腺瘤综合征的患者。

注意事项：

不得用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。
不推荐重度胃肠道疾病，包括重度胃轻瘫患者使用度拉糖肽。
如果发现药品出现颗粒，或溶液出现浑浊和/或变色，或者已经冷冻，不能再使用。

7.聚乙二醇洛塞那肽注射液

聚乙二醇洛塞那肽注射液适用于配合饮食控制和运动，单药或与二甲双胍联合，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

用法用量：对于饮食控制和运动的基础上，血糖控制不佳的2型糖尿病患者，推荐起始剂量为0.1毫克，每周1次腹部皮下注射，如果血糖控制不满意，可增加至0.2毫克，每周1次。对于二甲双胍基础用药血糖控制不佳的患者，推荐剂量为0.1毫克，每周1次。可以在一天中任何时间（进餐前或进餐后）使用。忘记注射时，如果距离下次计划注射时间超过3天，可以立即补充注射。如果距离下次注射时间少于或等于3天，无需补充注射，两针之间至少间隔3天。

禁忌人群：

1）禁用于甲状腺髓样癌、甲状腺髓样癌家族史或有多发性内分泌肿瘤综合征2型的患者。2）禁用于对聚乙二醇洛塞那肽或其中任何组分，既往有严重过敏反应的患者。

注意事项：

如果注射液出现颗粒或溶液出现浑浊不透明，切勿使用。
不建议有严重胃肠道疾病患者使用聚乙二醇洛塞那肽注射液。
不得用于1型糖尿病或治疗酮症酸中毒。
不建议重度及终末期肾功能不全者、肝功能异常患者使用聚乙二醇洛塞那肽注射液。

8.司美格鲁肽注射液

适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。

在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗，血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。
适用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）风险。

用法用量：司美格鲁肽注射液的起始剂量为0.25毫克，每周1次。4周后，应增至0.5毫克，每周1次。在以0.5毫克每周一次治疗至少4周后，剂量可增至1毫克，每周1次，以便进一步改善血糖控制水平。不推荐每周剂量超过1毫克。

司美格鲁肽注射液应每周注射1次，可在一天中任意时间皮下注射，无需根据进餐时间给药，注射部位可选择腹部、大腿或上臂。改变注射部位时无需进行剂量调整。

禁忌人群：

对司美格鲁肽活性成分或其中任何辅料过敏者。
甲状腺髓样癌个人既往病史或家族病史，或2型多发性内分泌肿瘤综合征患者。

注意事项：

1）司美格鲁肽注射液仅在无色或几乎无色澄明时才可使用，不得在冷冻后使用。

2）不得用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。

3）不得用于有甲状腺髓样癌既往史或家族史患者，以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者。

4）不推荐在纽约心脏病学会心功能分级为Ⅳ级的充血性心力衰竭患者，炎症性肠病患者，糖尿病性胃轻瘫患者使用司美格鲁肽注射液。

5 ）曾因使用GLP-1受体激动剂后发生急性胰腺炎避免使用。如在使用司美格鲁肽过程中怀疑胰腺炎，应立即停用。

6) 正接受胰岛素治疗并伴有糖尿病视网膜病变的患者加用司美格鲁肽治疗应慎重。

7 ）当本品与磺脲类药物或胰岛素联合使用时，患者应警惕低血糖反应发生，避免驾驶和使用机器时。

8 ）重度肝功能损害患者应慎用司美格鲁肽。

9.德谷胰岛素利拉鲁肽注射液

德谷胰岛素利拉鲁肽注射液适用于血糖控制不佳的成人2型糖尿病患者，在饮食和运动基础上联合其他口服降糖药物，改善血糖控制。

用法用量：德谷胰岛素利拉鲁肽注射液每日1次皮下注射给药，可在一天中的任何时间进行给药，最好在每天相同时间给药，剂量应视患者个体需求而定。发现遗漏注射，立即补药，并恢复常规的每日一次给药方案。两次注射之间应至少保证间隔8小时，适用于无法在每天的同一时间点给药的患者。可以在大腿、上臂或腹部皮下注射给药。

禁忌人群：