沙格列汀二甲双胍缓释片是沙格列汀和二甲双胍的复方制剂,配合饮食和与运动治疗,适合使用沙格列汀和二甲双胍治疗的2型糖尿病成人患者,改善空腹血糖和餐后血糖。本文为大家盘点沙格列汀二甲双胍缓释片的用法用量、作用机制、禁忌人群、不良反应及注意事项。
用法用量
沙格列汀二甲双胍缓释片通常晚餐时给药,必须整片吞服,不要压碎、切开或咀嚼,每日1次,逐渐进行剂量调整,以减轻二甲双胍相关的胃肠道反应。最大建议剂量为5毫克沙格列汀及2000毫克二甲双胍缓释剂。
- 已经使用二甲双胍治疗者:沙格列汀二甲双胍缓释片中二甲双胍的剂量应与正在使用的二甲双胍剂量相同,或最接近这个剂量。如果正在使用的是二甲双胍的非缓释剂型,换用沙格列汀二甲双胍缓释片后,需要根据血糖监测的情况,调整相应的剂量。
- 需要2.5毫克沙格列汀联合二甲双胍缓释剂的患者,使用沙格列汀二甲双胍缓释片2.5毫克/1000毫克治疗。如果需要2.5毫克沙格列汀而未使用二甲双胍或需要二甲双胍剂量超过1000毫克的患者,应单独使用沙格列汀和二甲双胍。
降糖机制
沙格列汀二甲双胍缓释片中的沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP-4)竞争性抑制剂,可以降低肠促胰岛激素失活速率,使肠促胰岛激素(胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素肽)在血液中的浓度增高,当血糖升高时降低血糖,当血糖正常时,基本不发挥作用,根据葡萄糖水平的高低,降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖浓度。
沙格列汀二甲双胍缓释片中的二甲双胍可以抑制肝糖原分解及糖异生(非糖物质产生葡萄糖),减少小肠吸收葡萄糖,通过增加外周组织对胰岛素的摄入和利用,改善外周组织对胰岛素的敏感性,降低基础血糖和餐后血糖。
禁忌人群
- 估算肾小球滤过率低于45毫升/分/1.73平方米。
- 对二甲双胍有超敏反应。
- 急性或慢性代谢性酸中毒,包括糖尿病酮症酸中毒。
- 对沙格列汀二甲双胍缓释片或沙格列汀有严重超敏反应史,如速发性过敏反应、血管性水肿或剥脱性皮肤损害。
不良反应
- 上呼吸道感染;
- 尿路感染;
- 头痛;
- 鼻窦炎;
- 腹痛、胃肠炎、呕吐;
- 淋巴细胞减少;
- 皮疹;
- 血液肌酶和血液肌酸磷酸激酶增加。
- 超敏反应,包括速发性过敏、血管性水肿、剥脱性皮肤损害。
- 胰腺炎;
- 重度和失能性关节痛;
- 大疱性类天疱疮;
- 胆汁淤积,肝细胞和混合干细胞损伤。
- 维生素 B12 缺乏。
注意事项
- 如果出现全身不适、肌痛、呼吸窘迫、嗜睡增加,非特异性腹部不适,严重者伴有体温降低、低血压和抵抗性心动过缓,可能发生了乳酸性酸中毒,应立即就医。
- 65上人群服用沙格列汀二甲双胍缓释片,需要在医生指导下频繁评估肾功能。
- 碘造影剂成像操作时或操作前,估算肾小球滤过率为45-60毫升/分/1.73平方米,具有肝功能不全、酒精中毒、心力衰竭病史的患者,或即将动脉内给药碘造影剂的患者,应停用沙格列汀二甲双胍缓释片。成像操作后48小时,重新评估估算肾小球滤过率,如果肾功能稳定,可以恢复服用沙格列汀二甲双胍缓释片。
- 在需要限制饮食和液体摄入的手术或其他医学操作过程中,需暂时停用沙格列汀二甲双胍缓释片。
- 发生急性充血性心力衰竭(特别是伴有低灌注和低氧血症时),心血管衰竭(休克)、急性心肌梗死、败血症等,应停用沙格列汀二甲双胍缓释片。
- 服药期间,避免过量饮酒。
- 肝脏疾病患者避免使用沙格列汀二甲双胍缓释片。
- 如果出现持续性、重度腹痛,怀疑胰腺炎的可能,立即就医。
- 治疗期间,如果出现心力衰竭的典型症状,如呼吸困难、咳嗽、咯血、浑身无力、头晕、尿量变少、食欲下降和下肢水肿,应立即就医,评估是否可以继续服用沙格列汀二甲双胍缓释片。
- 服药期间,每年做一次血液学检查,出现指标异常,应查明原因,并积极治疗。对于维生素B 12或钙的摄入或吸收不足者,每2-3年进行一次血清维生素B 12常规检查。
- 既往服用沙格列汀二甲双胍缓释片血糖控制良好的患者,发生实验室检查异常或临床疾病(尤其是疾病诊断不清)时,应立即对其评估,确实是否存在酮症酸中毒或乳酸酸中毒,如果存在任何一种形式的酸中毒,应立即停止使用沙格列汀二甲双胍缓释片。
- 与磺脲类或者胰岛素联合使用时,低血糖风险增加,需减少磺脲类药物或胰岛素的剂量,降低低血糖的发生风险。
- 如果怀疑发生了严重的超敏反应,如速发过敏反应、血管性水肿、剥脱性皮肤损害,应停止使用沙格列汀二甲双胍缓释片,立即就医。
- 如果发生重度关节痛,可能与使用沙格列汀二甲双胍缓释片有关,需要在医生指导下适时停用。
- 如果水疱或皮损(糜烂)发生进展时,及时告诉医生。如果怀疑大疱性类天疱疮,立即停药,到皮肤科就诊。
参考文献
1.沙格列汀二甲双胍缓释片说明书.阿斯利康制药有限公司.
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