格列奈类降糖药优劣势大盘点

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孟馨

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格列奈类药物属于非磺脲类口服胰岛素促秘剂，因能在在进餐后迅速分泌胰岛素降低餐后血糖被称为“餐时血糖调节剂”。这类药物在降低餐后血糖同时对空腹血糖的降低也有一定作用，可以使糖化血红蛋白降低0.5%-1.5%。

目前在我国上市的格列奈类药物有：瑞格列奈、那格列奈和米格列奈钙片。本文为大家盘点格列奈类药物的优点和不足。

1.格列奈类药物的优点

模仿胰岛素的生理分泌

正常人进餐后，出现胰岛素分泌高峰，而2型糖尿病患者餐后胰岛素分泌高峰会延迟、减低甚至消失，导致餐后高血糖。

格列奈类药物经消化道进入血液，到达胰岛β细胞，促进其分泌胰岛素。随着药物在血液中浓度的升高，胰岛素的分泌也逐渐增多，当药物在血液中的浓度达到最大时，胰岛素分泌达到高峰，而药物进入人体发挥最大作用所花费的时间和进餐后血糖达到最高时所用的时间一致，可以有效控制升高的血糖。

格列奈类药物相当于模仿了人体的生理性胰岛素的分泌，帮助“恢复”了糖尿病患者餐后胰岛素的分泌。

有效降低餐后血糖，避免下一餐前低血糖

格列奈类药物属于短效降糖药，不仅吸收快、起效快，即发挥降糖作用也很快，而且作用时间短，药物失去降糖作用也比较快，能改善进餐后的胰岛素分泌，模拟正常的胰岛素应答。使其可以很好地控制餐后血糖，并避免下一餐前低血糖。

增加体重不明显

格列奈类药物属于胰岛素促泌剂，有增加体重的作用，但不如磺脲类药物明显。

服用简单

餐前即刻服用，进餐服用，不进餐不服药。

减少心血管疾病风险

格列奈类药物通过调节脂代谢紊乱、减轻胰岛素抵抗、抗氧化应激及保护血管内皮功能等能力，干预了心血管疾病的危险因素，理论上在减少心血管风险方面有一定程度的获益。

2.格列奈类药物的不足

不适用于胰岛β细胞功能衰竭者：格列奈类药物通过促进胰岛β细胞发挥作用，胰岛β细胞功能衰竭者服用格列奈类药物，无法发挥降血糖作用。
格列奈类促泌剂较磺脲类促泌剂低血糖风险小，但仍有发生低血糖的可能。

参考文献

中华医学会糖尿病学分会.中国2型糖尿病防治指南（2020年版）[J].中华糖尿病杂志,2021,13(4):315-409.
梁晓春,吴群励,屈岭.糖尿病家庭医学全书[M].北京：北京出版社.2019,147-149.
郭立新,胡欣.求医问药找专家：糖尿病知识问答[M].北京：人民卫生出版社.2015.
高赟,田浩明.格列奈类药物治疗2型糖尿病患者的心血管安全性评价[J].药品评价,2016,18(5):42-45,52.

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文章格列奈类降糖药优劣势大盘点

格列奈类药物属于非磺脲类口服胰岛素促秘剂，因能在在进餐后迅速分泌胰岛素降低餐后血糖被称为“餐时血糖调节剂”。这类药物在降低餐后血糖同时对空腹血糖的降低也有一定作用，可以使糖化血红蛋白降低0.5%-1.5%。目前在我国上市的格列奈类药物有：瑞格列奈、那格列奈和米格列奈钙片。本文为大家盘点格列奈类药物的优点和不足。 1.格列奈类药物的优点模仿胰岛素的生理分泌正常人进餐后，出现胰岛素分泌高峰，而2型糖尿病患者餐后胰岛素分泌高峰会延迟、减低甚至消失，导致餐后高血糖。格列奈类药物经消化道进入血液，到达胰岛β细胞，促进其分泌胰岛素。随着药物在血液中浓度的升高，胰岛素的分泌也逐渐增多，当药物在血液中的浓度达到最大时，胰岛素分泌达到高峰，而药物进入人体发挥最大作用所花费的时间和进餐后血糖达到最高时所用的时间一致，可以有效控制升高的血糖。格列奈类药物相当于模仿了人体的生理性胰岛素的分泌，帮助“恢复”了糖尿病患者餐后胰岛素的分泌。有效降低餐后血糖，避免下一餐前低血糖格列奈类药物属于短效降糖药，不仅吸收快、起效快，即发挥降糖作用也很快，而且作用时间短，药物失去降糖作用也比较快，能改善进餐后的胰岛素分泌，模拟正常的胰岛素应答。使其可以很好地控制餐后血糖，并避免下一餐前低血糖。增加体重不明显格列奈类药物属于胰岛素促泌剂，有增加体重的作用，但不如磺脲类药物明显。服用简单餐前即刻服用，进餐服用，不进餐不服药。减少心血管疾病风险格列奈类药物通过调节脂代谢紊乱、减轻胰岛素抵抗、抗氧化应激及保护血管内皮功能等能力，干预了心血管疾病的危险因素，理论上在减少心血管风险方面有一定程度的获益。 2.格列奈类药物的不足不适用于胰岛β细胞功能衰竭者：格列奈类药物通过促进胰岛β细胞发挥作用，胰岛β细胞功能衰竭者服用格列奈类药物，无法发挥降血糖作用。格列奈类促泌剂较磺脲类促泌剂低血糖风险小，但仍有发生低血糖的可能。参考文献中华医学会糖尿病学分会.中国2型糖尿病防治指南（2020年版）[J].中华糖尿病杂志,2021,13(4):315-409. 梁晓春,吴群励,屈岭.糖尿病家庭医学全书[M].北京：北京出版社.2019,147-149. 郭立新,胡欣.求医问药找专家：糖尿病知识问答[M].北京：人民卫生出版社.2015. 高赟,田浩明.格列奈类药物治疗2型糖尿病患者的心血管安全性评价[J].药品评价,2016,18(5):42-45,52. 详细了解格列奈类降糖药内容请点击格列奈类降糖药用药注意事项如何预防格列奈类降糖药可能的不良反应格列奈类降糖药常见的联合用药注意事项长期吃格列奈类降糖药有什么风险吗？

孟馨

主任医师

中国医科大学附属第一医院

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文章长期吃格列奈类降糖药有什么风险吗？

格列奈类药物属于非磺脲类口服胰岛素促秘剂，因能在在进餐后迅速分泌胰岛素降低餐后血糖被称为“餐时血糖调节剂”。这类药物在降低餐后血糖同时对空腹血糖的降低也有一定作用，可以使糖化血红蛋白降低0.5%-1.5%。目前在我国上市的格列奈类药物有：瑞格列奈、那格列奈和米格列奈钙片。为什么降糖作用会减弱或失效格列奈类药物通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素来实现降糖效果，但这一作用的前提是体内必须有一定数量的胰岛β细胞存在。对于2型糖尿病患者，其胰岛β细胞功能在刚诊断时就已经损失了50%以上。研究显示，随着病程的延长，胰岛功能将以每年约5%的速度持续衰减，甚至最终可能导致完全衰竭。这就解释了为什么格列奈类药物在初始使用时降糖效果显著，但随着时间的推移，其效果逐渐减弱，直至最终失效。保护胰岛β细胞功能，延长格列奈类药物降糖效果通过以下方法，保护胰岛β细胞功能，延长或维持格列奈类药物的降血糖功效。减轻体重：临床上通过生活方式干预等措施进行减重，以减少肝脏、肌肉及胰腺的脂肪沉积，优化血糖控制，减轻胰岛素抵抗，改善胰岛β细胞功能。科学合理的运动锻炼：可以改善糖脂代谢，对受损的胰岛β细胞功能具有修复作用。中等强度的有氧运动有助于减轻体重和内脏脂肪，显著改善患者的胰岛素分泌能力。保持持久平稳的血糖控制：长期高血糖、血糖波动是胰岛β细胞功能损伤的重要原因，早期干预和持久平稳的血糖控制，有助于胰岛β细胞功能的长期保护。长期服用格列奈类药物，一定要定期监测糖化血红蛋白，至少每半年1次，评估血糖控制效果，当血糖得不到有效控制时，可能发生了格列奈类药物的继发性失效或药效减弱的可能，请及时就医。参考文献郭立新,胡欣.求医问药找专家：糖尿病知识问答[M].北京：人民卫生出版社.2015. 中华医学会糖尿病学分会胰岛β细胞学组江苏省医学会内分泌学分会.2型糖尿病胰岛β细胞功能评估与保护临床专家共识.中华糖尿病杂志，2022，14(06):533-543. 详细了解格列奈类降糖药内容请点击格列奈类降糖药优劣势大盘点格列奈类降糖药用药注意事项如何预防格列奈类降糖药可能的不良反应格列奈类降糖药常见的联合用药注意事项

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文章格列奈类降糖药用药注意事项

格列奈类药物属于非磺脲类口服胰岛素促秘剂，因能在在进餐后迅速分泌胰岛素降低餐后血糖被称为“餐时血糖调节剂”。这类药物在降低餐后血糖同时对空腹血糖的降低也有一定作用，可以使糖化血红蛋白降低0.5%-1.5%。目前在我国上市的格列奈类药物有：瑞格列奈、那格列奈和米格列奈钙片。 1.瑞格列奈瑞格列奈用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合用用。二者合用用时对控制血糖比各自单独使用时更能达到协同功效。用法用量：瑞格列奈片应在餐前服用，剂量因人而异。通常在餐前15分钟内服用瑞格列奈，服药时间也可掌握在餐前0-30分钟内（如，一日2、3、4餐餐前）。患者误餐（或加餐）应针对此餐相应地减少（或增加）1次服药。请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。维持剂量：最大的推荐单次剂量为4毫克，随餐服用，但最大日剂量不应超过16毫克。患者由其他口服降血糖药转用瑞格列奈的患者，推荐起始剂量为餐前1毫克。联合用药：当单独服用二甲双胍不足以控制血糖时，本品可与二甲双胍合用，二甲双胍的剂量应与单独服用时相同，瑞格列奈的起始剂量为餐前0.5毫克。每种药的剂量需根据血糖来调整。注意事项： 1）低血糖风险：其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈也可致低血糖。合并用药会增加低血糖发生的危险性。当患者固定服用任何口服降糖药时发生应激反应，如发烧、外伤、感染或手术，可能会出现血糖控制失败。这时，有必要停止服用瑞格列奈而进行短期胰岛素治疗。药物继发性失效：大多患者随着用药时间的延长，可能出现降血糖作用减弱的情况。这可能由于糖尿病病情进展或由于对药物的反应降低。与第一次给药即失效的原发失效不同，此现象为继发失效。在判定为继发失效之前，应在医生指导下调整剂量，且坚持饮食控制和运动锻炼。对于发生低血糖时自己没有感觉的患者，或者经常出现低血糖的患者，在驾驶或操作机械时，尤为注意避免低血糖的发生。禁忌人群：已知对瑞格列奈或瑞格列奈片中的任何辅料过敏的患者； 1型糖尿病患者，C-肽阴性糖尿病患者；糖尿病酮症酸中毒患者；重度肝功能异常；伴随使用吉非贝齐（一种调血脂药物），该药物可能会增强或延长瑞格列奈的降糖作用。 2.那格列奈那格列奈可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者，也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者，与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。但那格列奈不适用于对磺脲类降糖治疗不理想的2型糖尿病患者。用法用量：那格列奈的常用剂量为餐前120毫克，可单独应用，也可与二甲双胍联合应用，剂量应根据定期的糖化血红蛋白检测结果调整（最大推荐剂量为180毫克，每日3次）。因为那格列奈的主要治疗作用是降低餐时血糖，也可通过餐后1-2小时血糖来监测那格列奈的治疗效果。那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。如果治疗初始时，患者的糖化血红蛋白水平接近治疗目标（即糖化血红＜7.5%)，可单独应用那格列奈或者与二甲双胍联合应用，餐前服用那格列奈60毫克即可，根据治疗的效果调整剂量。轻度至重度肝损害的患者，轻中度肾损害的患者，均不需要调整剂量。注意事项：那格类奈可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平，以及病人其他相关情况有关。那格列奈必须餐前口服，以减少低血糖的危险。病人不准备进食时，不可服用那格列奈。用药过程中，发现重度肝功能损害，不建议继续服用那格列奈。如果服用那格列奈期间，出现发热、创伤、感染或手术，可能出现血糖失控。此时应停止使用那格列奈，并暂时采用胰岛素替代。那格列奈不能与磺酰脲类制剂（名字前两个字带有“格列”二字）联合使用。禁忌人群： 1）对药物的活性成分或药品中任何其他成分过敏； 2）1型糖尿病； 3）糖尿病酮症酸中毒； 4）妊娠期和哺乳期； 5）重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。 3.米格列奈钙片米格列奈钙片用于改善2型糖尿病患者餐后高血糖，仅限于经饮食、运动疗法不能有效控制血糖的患者；或者在饮食、运动疗法的基础上加用α-葡萄糖苷酶抑制剂后，仍不能有效控制血糖的患者（即空腹血糖值在7mmol/L以上，或者餐后1小时或2小时血糖值在11.1mmol/L）。用法用量：餐前5分钟内口服，通常成人每次10毫克，每日3次，可以根据患者的治疗效果酌情调整剂量。注意事项：当米格列奈钙片与胰岛素联合使用时，需在医生的指导下减少胰岛素的用量，以降低低血糖的风险。服用米格列奈钙片治疗期间，有可能出现心慌、手抖、出汗、头晕、饥饿等低血糖症状，对于从事高空作业、汽车驾驶等工作的患者，如果出现上述症状，需要及时补充蔗糖、葡萄糖或饮用富含葡萄糖的饮料等。服用米格列奈钙片2-3个月，降血糖效果不明显，可考虑变更治疗方法。服药前，需要将药片从硬质铝箔板内挤出后，再服用。禁忌人群：严重酮症、糖尿病性昏迷或昏迷前期，1型糖尿病患者。严重感染、围手术期，重度外伤患者（此时应使用胰岛素治疗）。对米格列奈钙片的成分有过敏史的患者。妊娠妇女或有妊娠可能的妇女。参考文献 1.瑞格列奈片说明书.诺和诺德中国制药有限公司. 2.那格列奈片说明书.北京诺华制药有限公司. 3.米格列奈片说明书.卫材（中国）药业有限公司. 详细了解格列奈类降糖药内容请点击格列奈类降糖药优劣势大盘点如何预防格列奈类降糖药可能的不良反应格列奈类降糖药常见的联合用药注意事项长期吃格列奈类降糖药有什么风险吗？

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