糖尿病是一种常见的慢性疾病，目前已有多种控糖药物用于临床治疗。每种控糖药物都有其优势和劣势，选择哪种药物需要医生根据患者的情况进行个体化治疗。以下是一些常见控糖药物的优劣势汇总。

• 二甲双胍

优点：改善胰岛素抵抗，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，以及抑制肝、肾过度的糖异生。此外，还可降低体重、血压和血脂，具有心血管保护作用。二甲双胍单独使用不会引起低血糖，是超重或肥胖2型糖尿病患者的首选。

不足：主要不良反应为胃肠道反应，但从小剂量开始，逐渐加量，随餐服用或餐后服用，可以更好地耐受。长期服用二甲双胍可能引起维生素B₁₂水平下降，需要定期复查血常规。糖尿病高渗性昏迷、酮症酸中毒、肝、肾功能不良、严重 心血管 疾病、严重感染应激状态以及孕妇患者忌用。 

• 磺脲类药物

代表药物：格列喹酮、格列吡嗪、格列美脲、格列吡嗪控释片、格列齐特、格列齐特缓释片、格列本脲。

优点：磺脲类降糖药物是使用最早、应用最广的口服降糖药，降糖疗效突出，价格便宜，对心血管没有不良影响。

其降血糖作用的前提条件是机体一定要保存相当数量有功能的胰岛β细胞，主要使用于尚有一定胰岛功能的2型糖尿病患者。

格列齐特除具有降血糖作用外，还具有减少血小板聚集，改善血脂，降低血液黏稠度，改善血液循环的作用，适用于有血管并发症的糖尿病患者。

格列喹酮约95%由胆汁排出，仅5%由肾脏排泄，适用于轻度肾功能不全的2型糖尿病患者。

格列美脲具有双重降糖机制：即能刺激胰岛素分泌,又能改善胰岛素抵抗，对继发性磺脲类药物失效的2型糖尿病患者可能仍然有效。

不足： 容易发生低血糖和反复的低血糖；体重增加和胃肠道反应，个别患者会出现过敏反应、白细胞减少等情况。长期使用可能会发生继发性失效。对老年糖尿病患者，宜选择作用温和的格列喹酮、格列齐特。

• 格列奈类药物

代表药物：那格列奈、瑞格列奈、米格列奈。

优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可以使用。进餐前服用，方便灵活。

不足：价格较磺脲类药物高，需多次服药。 常见不良反应就是低血糖和体重增加，但低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。 格列奈类药物不宜与磺脲类药物联合使用。严重肝功能损害的患者慎用。

• α-葡萄糖苷酶抑制剂

代表药物：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。

优点：主要降低餐后血糖。α-葡萄糖苷酶抑制剂主要在肠道局部发挥作用，全身不良反应少，不增加体重或能减轻体重，单用α-葡萄糖苷酶抑制剂通常不引起低血糖，尤其适用于老年糖尿病患者和糖耐量受损的患者。 

不足： 部分患者刚开始使用时，有胃肠道不良反应，如排气增多、胀气。肝肾功能不全者慎用，重度肝功能不全者、胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。当α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他降糖药物联合可能会发生低血糖，如果应用α-葡萄糖苷酶抑制剂发生了低血糖，应使用葡萄糖纠正，白糖、红糖、馒头、饼干等纠正低血糖效果差。

• 噻唑烷二酮类药物

代表药物：罗格列酮、吡格列酮。

优点： 增加胰岛素敏感性，减轻胰岛素抵抗，有效降低血糖，保护和改善患者的胰岛β细胞功能，可以与二甲双胍、磺脲类药物或胰岛素联合使用，可进一步改善血糖控制，单独使用不引起低血糖。

不足： 一般需要服用数周甚至数月才能达到最大作用效果，所以不能因短期效果不明显就随意停换药物。可导致水钠潴留，引起水肿及体重增加，增加心衰风险，心功能Ⅲ级以上禁用。膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。

• 二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂

代表药物：西格列汀、维格列汀、阿格列汀、利格列汀、沙格列汀。

优点：单独使用DPP-4抑制剂不增加低血糖风险，不影响体重。除维格列汀每天需服用2次外，其他4种每天服用1次即可。有研究显示，DPP-4抑制剂可能还有降糖外获益，如改善胰岛β细胞功能、促进伤口愈合、减少骨折风险。

不足：对于中度和重度肾功能不全患者，以及需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者，需根据肾功能情况降低剂量。对于肝肾功能不全的患者，不推荐使用维格列汀。

• 钠葡萄糖转运蛋白-2（SGLT-2）抑制剂

代表药物：恩格列净、达格列净、卡格列净、艾托格列净、恒格列净。

优点：除降血糖作用外，还有一定的减轻体重、降压、降尿酸、调节血脂、心血管保护、肾脏保护等作用。单独使用SGLT-2抑制剂，无低血糖风险。SGLT-2抑制剂也可以与其他种类的降糖药物联合治疗。在轻度、中度肝功能受损的患者中无需调整剂量。SGLT-2抑制剂不仅对2型糖尿病患者有独立于降糖作用的心肾保护作用，而且对非糖尿病慢性肾脏病患者也可改善心肾结局。

不足：不推荐重度肝功能受损的患者使用SGLT-2抑制剂。SGLT-2抑制剂增加泌尿、生殖道感染的风险，女性常见外阴阴道真菌感染、阴道念珠菌病和外阴阴道炎，男性常见念珠菌性龟头炎和阴茎包皮炎。如果在治疗过程中反复发生泌尿、生殖道感染， 应在医生指导下慎用或停用SGLT-2抑制剂。

• 胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂

代表药物：艾塞那肽注射液、利拉鲁肽注射液、贝那鲁肽注射液、注射用艾塞那肽微球、利司那肽注射液、度拉糖肽注射液、聚乙二醇洛塞那肽注射液、司美格鲁肽注射液、德谷胰岛素利拉鲁肽注射液。

优点： GLP-1 受体激动剂不仅能够有效控制血糖，还有显著降低体重和减少心血管危险因素的作用，常用于超重或肥胖的2型糖尿病患者，单独使用无低血糖风险。

不足：GLP-1 受体激动剂需要注射治疗，刚开始治疗时，可能会出现轻度或中度的胃肠道症状，如恶心、呕吐等，随着治疗时间的延长逐渐减轻。不推荐严重肾功能不全的患者使用GLP-1受体激动剂。糖尿病酮症酸中毒、有甲状腺髓样癌病史或家族史、多发性内分泌腺瘤病2型、计划怀孕的孕龄期女性、妊娠及哺乳期女性、确诊或疑似胰腺炎的患者禁用GLP-1受体激动剂。

• 胰岛素

代表药物：速效胰岛素类似物、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素（包括长效胰岛素类似物）、预混胰岛素（包括预混胰岛素类似物）、双胰岛素。

优点： 胰岛素起效快，可以单独使用，也可以与口服降血糖药物联合使用。胰岛素适用于1型糖尿病、2型糖尿病有严重感染、外伤、手术等应激状态以及合并心脑血管并发症、糖尿病急性并发症、妊娠糖尿病等患者。

不足： 胰岛素容易引起低血糖，可增加体重，需皮下或静脉用药。如果是皮下注射，注射部位可能会出现注射部位脂肪萎缩、局部硬结和疼痛等情况。肾功能不全的患者使用胰岛素时，需密切监测血糖变化，并及时调整剂量。

参考文献

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