肥胖不仅影响我们的美观,还危害到我们的健康,它是一种慢性疾病。很多「胖胖」们为了能够「躺瘦」,通过各种渠道购买减肥产品,甚至超适症应用药物减重,这些可能会带来各种疾病隐患。
目前我国 FDA(国家药品监督管理局)批准可以用于减肥的药物:奥利司他和利拉鲁肽。美国 FDA 批准的用于治疗肥胖的药物,包括:奥利司他、芬特明/托吡酯、纳曲酮/安非他酮、利拉鲁肽和司美格鲁肽。让我们和大艺医生一起了解这些减肥药吧!
2021 年 6 月 4 日,美国 FDA 批准将司美格鲁肽 2.4 mg(目前,我国用于 2 型糖尿病治疗的最大推荐剂量 1 mg)用于成年人群 BMI ≥ 30 kg/m2 的肥胖者或 BMI 在 27 ~ 29.9 kg/m2 之间至少伴一种体重相关疾病(如高血压或胆固醇或 T2DM)的肥胖或超重成人的慢性体重管理和 12 岁及以上儿童患者的慢性体质量管理。
减重作用机制同利拉鲁肽。
用量与用法:
降糖用量用法:本品起始剂量 0.25 mg,皮下注射,每周 1 次,连续 4 周;此后,剂量增至每次 0.5 mg;如果血糖控制不佳,0.5 mg 剂量在维持 4 周后再增至极量每次 1 mg,每周 1 次。
减重用量用法:第一个月 0.25 mg,第二个月 0.5 mg,第三个月 1.0 mg,第四个月 1.7 mg,第 5 个月 2.4 mg。每周一次皮下注射。
每周可在任意时间给药,但两次给药间隔应超过 2 d。如果漏服,应在 5 d 内补充注射;超过 5 d,按照原计划进行下次给药。
不良反应及对应措施:
胃肠道不适的症状,包括恶心、腹胀、腹泻、呕吐、便秘、腹痛。从适度剂量开始,在耐受范围内逐渐增加剂量。由于胃肠道反应存在潜在的脱水风险,请确保充足的水合作用来抵消液体不足。
应用司美格鲁肽患者进食高脂肪食物(油炸食品和油腻食物)、反式脂肪和饱和脂肪(如全脂牛奶、浓奶油、全脂奶酪、黄油、冰淇淋和大多数红肉)、高糖食物、高钠食物、精制碳水化合物、高血糖淀粉类蔬菜(如土豆、南瓜、玉米、胡萝卜和豌豆)等食物可加重胃肠道不适的症状。
使用 GLP-1RA 可能会提高心率,但不会诱发心律失常,使用控制心室率的药物来控制症状。
初始应用如出现荨麻疹,可服用抗过敏药物对症治疗,并停药。
司美格鲁肽联合磺脲类药物或胰岛素治疗时,增加低血糖的风险,可以通过减少磺脲类药物或胰岛素的剂量来减少低血糖的发生。应告知患者在高危作业如驾驶或操作机械时采取必要措施防止发生低血糖。
部分人群在用药过后还可能发生急性肾损伤、视网膜损害、超敏反应或肿瘤等严重不良反应,因此,一定要在药师或者医师的指导下使用该药物。
司美格鲁肽应用前应检查降钙素、癌胚抗原、肝功、肾功、腹部超声,甲状腺超声等,并定期复查。
哺乳期禁止使用司美格鲁肽,对于准备怀孕或已经怀孕的患者,由于该药半衰期较长,计划妊娠前应至少停用 2 个月。
禁忌人群同利拉鲁肽。
芬特明是中枢去甲肾上腺素能激动剂,它促进去甲肾上腺素、多巴胺和血清素的释放,降低食欲。FDA 在 1959 年批准芬特明适用于短期 (≤ 12 周) 治疗,用于 BMI ≥ 27 kg/m2 且有一种或多种与肥胖相关的合并症(如 2 型糖尿病、高血压和/或血脂异常)且有减重动机的成人。亦可用于 16 岁或 16 岁以上青少年的短期治疗(3 个月)。
推荐剂量包括 7.5 mg、15 mg、30 mg 或 37.5 mg,不良反应包括口干、失眠、心悸、烦躁、焦虑、头晕、心动过速、高血压以及危险性较小的原发性肺动脉高压,不良反应呈剂量依赖性;但有效性并不随着剂量的增加而增加。
禁忌症:妊娠、哺乳、冠心病、未控制的高血压、心律失常、甲状腺功能亢进、青光眼,并且不建议与选择性的血清素再摄取抑制剂一起使用。
托吡酯是一种 γ-氨基丁酸激动剂、谷氨酸拮抗剂和碳酸酐酶抑制剂。芬特明/托吡酯对减重的作用机制:一是促进多巴胺和去甲肾上腺素等神经递质的释放,抑制下丘脑释放儿茶酚胺,并阻断神经末梢对儿茶酚胺的再摄取来降低食欲。二是芬特明/托吡酯不仅增加了产热量,还增加了肌肉、脂肪和其他组织对葡萄糖的摄取和利用。
FDA 在 2012 年批准芬特明/托吡酯为第一个可以长期治疗(> 12 周)肥胖的联合药物,适用于 BMI ≥ 30 kg/m2 或 BMI ≥ 27 kg/m2 且至少有一种肥胖相关共病的成人。年龄大于 12 岁。
建议芬特明/托吡酯初始剂量为 3.75/23 mg,每日 1 次,如果耐受性良好,2 周后应增加至 7.5/46 mg。如果治疗 3 个月后体重减轻的幅度小于 3%,则建议停止治疗或增加剂量到 15/92 mg,如果患者对药物的耐受性较差,需缓慢调整药量。
芬特明/托吡酯最常见的不良反应包括血压升高、头晕、头痛、震颤、失眠、口干和胃痛。不建议孕妇和备孕女性使用 。
安非他酮是多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,可刺激下丘脑中抑制食欲性 POMC 神经元的活性。与纳曲酮合用,阻断阿片受体介导的 POMC 神经元自动抑制会导致持续的食欲下降。适用于 BMI ≥ 30 kg/m2 或 BMI ≥ 27 kg/m2 且至少有一种肥胖相关共病的成人。年龄大于 18 岁。
纳曲酮/安非他酮初始剂量为 8 mg /90 mg 第一周:每天早上一片;第二周:每天早晚各一片,第三周:每天早上 2 片,晚上 1 片,第 4 周:每天早上 2 片,晚上 2 片。
不良反应:口干、恶心、呕吐、易怒、腹泻、便秘、头痛、失眠、头晕、高血压、癫痫发作和躁狂症等。
禁忌症:妊娠,哺乳,未控制的高血压,癫痫发作,双向情感障碍,神经性厌食或食欲过盛,突然停用酒精和抗惊厥药物。长期使用阿片类药物和单胺氧化酶抑制剂。
最后温馨提示:所有的减肥药都是作为营养、体育活动和行为治疗的辅助药物,减重不仅要「控制嘴、迈开腿」,还要有一颗变美变瘦的恒心和毅志力!
文章 司美格鲁肽、利拉鲁肽、奥利司他.....减重时如何应用?效果如何?(第一部分:奥利司他)
蒙象盛
主治医师
赣州市南康区第二人民医院
文章 司美格鲁肽、利拉鲁肽、奥利司他.....减重时如何应用?效果如何?(第二部分:利拉鲁肽)
蒙象盛
主治医师
赣州市南康区第二人民医院
文章 司美格鲁肽、利拉鲁肽、奥利司他.....减重时如何应用?效果如何?(第三部分:国外批准的减肥药)
蒙象盛
主治医师
赣州市南康区第二人民医院
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蒙象盛
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蒙象盛
主治医师
赣州市南康区第二人民医院