褪黑素是松果体分泌的天然“困倦”激素。它在昼夜节律中起着很大的作用。褪黑素可以帮助我们维持正常的睡眠-觉醒周期。它最早被发现于十九世纪五十年代，当时研究人员认为它在减少皮肤色素沉着方面会发挥作用。

研究人员们大量服用了这种新发现的化学物质，并希望能让皮肤变白。但结果，他们并没有变白，而只是觉得昏昏欲睡。最终科学家们意识到，褪黑激素其实是一种向机体传达「夜间」讯号的激素。

人体内的褪黑激素分泌会因应光线的亮度而改变，尤其是蓝光。当眼睛接受大量光线的时候，会减少褪黑激素的分泌；相反的，当夜幕降临的时候，褪黑激素的分泌会增加，导致我们感到昏昏欲睡。除了自然光线之外，人造光源(电灯,电脑屏幕或电视屏幕)所发出的光线也会影响褪黑激素的分泌。在晚上，当这些光线通过眼睛到达大脑时便会抑制褪黑激素的分泌，使我们的生理时钟误以为是日间的时间，让我们难以入睡。

虽然每个人都会产生褪黑素，但随着年龄增长，分泌的量会减少。褪黑素的分泌从我们生命的最初几个月开始，然后一直增加，直到在成年早期达到顶峰。在那之后，大多数人的褪黑素分泌会减少；这可以解释为什么一些老年人较难入睡。这也是褪黑素补充制剂经常被用来帮助改善失眠、时差紊乱和轮班工作障碍的原因。

虽然褪黑素可以在一定程度上帮助我们改善睡眠状态，但错误使用褪黑素补充制剂也会造成一些不良后果。目前发现部分药物可能与褪黑素造成冲突或是相互作用，例如：抗凝剂、糖尿病药物及免疫抑制剂等。其次，过量或长期使用褪黑素也可能造成深度睡眠的时间降低，夜间醒来的次数增加，以及女性内分泌紊乱等问题。因此，建议在专业人员指导下服用。