(1 )美沙酮: 美沙酮( methadone )是人工合成的阿片受体激动剂,要作用于阿片μ受体,属麻醉镇痛药,第二次世界大战时由德国化学家合成。1960 年,有研究发现该药能控制海洛因的戒断症状,开始用于戒毒治疗。50 年来,成为欧美西方国家主要戒毒药物。20 世纪 70 年代初,香港地区实施美沙酮治疗计划,取得满意效果,被世界卫生组织(WHO )认为是亚洲地区较好的戒毒模式。1993 年我国卫生部颁布《阿片类成瘾常用戒毒疗法的指导原则)批准了美沙酮作为阿片类药物依赖替代的治疗药物。

美沙酮药理作用与吗啡相似,适用于各种阿片类药物的戒毒治疗,尤其适用于海洛因依赖,也可用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖。由于美沙酮本身也能产生依赖性,因而,凡是不必使用美沙酮替代递减者,可使用其他方法。

美沙酮替代递减法的使用原则是: 单一用药,逐日递减,先快后慢只减不加,停药时应坚决。递减程序个体化,大多数可以在 14~21 日内停药。

2 )丁丙诺啡: 丁丙诺啡( buprenornhine )为阿片 p 受体部分激动部分拮抗剂。与阿片 g 受体亲和力强,可置换结合于阿片 g 受体的其他阿片类药物,从而产生拮抗作用。镇痛作用强于哌替啶、吗啡的 25~50 倍。用于脱毒的优点是:由于该药与阿片受体分离的速度慢,因而作用时间长,每天一次用药即可突然停用时戒断症状轻;能阻滞吗啡的欣快作用;具有天花板效 ceiling effects ),即当达到一定效应时,即使增加剂量也不增加应。