相比别嘌呤醇、苯溴马隆等传统痛风药,非布司他以见效快、副作用少的特点,已成为目前治疗痛风的新型一线产品。
它到底是怎么起效的,适合哪些人群,又该选择哪种产品?本文为你详解。
痛风:尿酸代谢平衡被打破的结局
在认识非布司他之前,我们得先了解一下痛风的发病机理。
痛风,跟海水晒盐一样。只不过这个盐,是体内的尿酸盐。一旦血液中的尿酸盐超过血液溶解度,析出尿酸盐结晶,这些"外来物"就会引来免疫系统的抗争,从而导致的急性炎症发作。此时,身体斗争处会出现红肿痛的现象,痛苦犹如老虎啃噬,古人形容:白虎历节。
那血液中的尿酸盐为啥会超标呢?根源在于 1 个平衡被打破:
正常情况下,身体代谢嘌呤时会产生尿酸盐,但通过肾脏也会排出尿酸盐。这样一来,尿酸盐浓度会维持住一个动态平衡。但如果尿酸生成过多,或者尿酸排泄过少,则尿酸就会超标,析出尿酸盐结晶。
想要预防痛风发作,我们就要减少尿酸生成,或者加大尿酸排泄加大尿酸代谢。
非布司他:抑制尿酸源头的药物,3 大优点很突出
非布司他,属于抑制尿酸生成的药物。与别嘌醇同属一类,但相比于别嘌醇,它的安全性更高,且效果更加突出。
非布司他主要通过抑制嘌呤代谢酶而起效。嘌呤在代谢成尿酸的过程中,需要黄嘌呤氧化酶、黄嘌呤还原酶的参与。非布司他可以同时抑制黄嘌呤氧化酶和黄嘌呤还原酶两种酶的活性,使其无法在嘌呤代谢成尿酸的过程中发挥作用,从根源上解决尿酸高的问题。
而同属于减少尿酸生成的别嘌醇,它只抑制黄嘌呤氧化酶。这使得非布司他具有以下 3 种突出的优点:
- 降尿酸的速度更快
- 副作用更少,适用人群更广
- 非布司他不会增加结石风险
市场上的非布司他那么多,该如何选择?
1、非布司他:日本帝人制药原研药
非布司他,首先于 1999 年由日本帝人制药株式会社研制出来,通过临床试验后,于 2009 年在美国以 Febuxostat 的名称首发上市。
很快,非布司他就因其突出的疗效和安全性,在全世界范围内广受欢迎。为迎合当地市场,日本帝人制药所生产的非布司他,在不同国家以不同的商品名发布。如我们熟知的中文品牌“日本帝人痛风”、“福避痛”、“菲布力”,以及英文品牌“Uloric”、“Adenuric”,日文品牌“フェブリク”等等。
这些药品,很快就进入了国人眼中,甚至催生了诸多海外代购的生意。这样一来,来自不同地区的日本帝人制药所产的非布司他,就以不同的品牌名称出现在中国患者眼前,令人眼花缭乱。更有甚者,有些不法分子还会制备假冒伪劣药品,从中牟取暴利,坑害了不少人。
这让中国广大痛风患者难以抉择。
2、国家药监局批准进口"菲布力"
不过很快,这一问题便得到了解决。
2018 年 9 月,非布司他被中国药监局批准进口,正式进军国内市场。2019 年 6 月,以菲布力作为商品名在中国正式上市,与中国香港的叫法一致。
作为日本原研高品质药物,菲布力在原料、辅料、制剂工艺等方面与仿制药均存在较大差异,在品质、疗效上要优于国产非布司他。
因此,患者无需担心菲布力与帝人痛风药的品质差别。
非布司他该如何吃?牢记 2 点,安全有效
第 1 点:剂量选择很重要,避免"诱发"痛风剂量选择
新版《指南》推荐非布司他的起始剂量为 20mg,在中国,目前临床使用的起始剂量为 20mg/d 的非布司他主要指菲布力。
事实上,足量使用降尿酸药物能引发大约 80%患者痛风发作。在降尿酸治疗初期,血尿酸水平迅速下降,尿酸浓度差的变化使关节内尿酸盐结晶溶解,容易导致痛风性关节炎急性发作。
因此,在降尿酸治疗 ULT 的应用中,早期治疗、分层治疗、小剂量滴定、长期维持达标逐渐成为趋势。患者在购买药品后,以 20mg 小剂量起始,缓慢加量,以避免或减少痛风发作。长期治疗选择小剂量维持和调节,称为“滴定控酸疗法”,这种疗法可以使尿酸稳定达标。
第 2 点:生活上的辅助措施不能少
降尿酸、防痛风,光靠吃药是不行的。
我们一定要多喝水,一方面能增加尿酸排泄、辅助降尿酸,另一方面也能够减少尿酸盐活动性痛风的发生概率。
除此之外,在吃非布司他期间,也要注意生活调理:低嘌呤饮食、戒烟酒、控制体重、适度运动,这些都是有助于控制尿酸的好习惯,应当坚持。
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